[发明专利]包含表面核仁素的多价合成配体和糖胺聚糖的组合物

摘要

本发明涉及一种组合物，该组合物包括努卡特多价合成化合物和糖胺聚糖，这两种化合物的混合物形成包含这两种化合物的微球体；本发明还涉及它们用于治疗或预防与增殖和/或血管生成的失调相关的疾病(如癌症、炎症性疾病)或用于促进伤口愈合的用途。

主权项

1.一种组合物，包括：a)多价合成化合物，包括载体，在所述载体上接枝有至少3个假肽单元，所述化合物具有式(I)：其中，每个X独立地代表任何氨基酸；Y₁和Y₂独立地选自具有碱性侧链的氨基酸；Z选自：脯氨酸，该脯氨酸可能在γ、β或δ位被羟基、胺基、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烯基、C₁-C₁₀炔基、C₅-C₁₂芳基、C₅-C₁₄芳烷基、C₅-C₁₂杂芳基取代，这些基团本身可能被选自卤原子、NO₂、OH、C₁-C₄烷基、NH₂、CN、三卤代甲基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄二烷基氨基、胍基、巯基的1至6个取代基所取代；天然的或非天然的N-烷基氨基酸；二烷基氨基酸；环状的二烷基氨基酸；或哌可酸或其衍生物；n和i各自是0或1；m是0和3之间的整数；k是大于或等于3的整数；并且Ψ代表经修饰的肽键，所述经修饰的肽键对于至少一种蛋白酶比标准肽键明显更有抗性。b)糖胺聚糖(GAG)。