[发明专利]神经保护作用和神经修复作用的铁螯合剂和单胺氧化酶抑制剂及其用途无效
| 申请号： | 201180045763.2 | 申请日： | 2011-08-12 |
| 公开（公告）号： | CN103298790A | 公开（公告）日： | 2013-09-11 |
| 发明（设计）人： | V·R·小祖拉夫斯基;D·M·斯道特;T·J·尼茨;M·B.H.·尤蒂姆;O·韦瑞伯 | 申请（专利权）人： | 维里奈奥公司 |
| 主分类号： | C07D215/26 | 分类号： | C07D215/26;C07D215/28;C07D215/32;A61K31/47;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京国昊天诚知识产权代理有限公司 11315 | 代理人： | 南霆 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明描述的8-羟基-喹啉衍生物和其8-醚、8-酯、8-碳酸酯、酰氧基甲基、8-磷酸盐、(磷酰基)甲基和8-氨基甲酸酯类衍生物表现出铁螯合剂、神经保护作用、神将修复作用、细胞凋亡、和/或选择性的MAO-AB的抑制活性。 | ||
| 搜索关键词： | 神经 保护 作用 修复 螯合剂 单胺氧化酶 抑制剂 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.式I所述的化合物及其药学上可接受的盐：![]()
其中R1选自：(i)H；(ii)C1-C8烷基，所述C1-C8烷基被选自以下的一个或多个基团取代：羟基、C1-C8烷氧基、氰基、羧基、氨基羰基、C1-C8(烷基)氨基羰基、二(C1-C8)烷基氨基羰基、C1-C8(烷氧基)羰基、或者C1-C8(烷基)羰基氧基；(iii)-COR8，其中R8为C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、芳基、杂芳基、或者杂环基；其中所述烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、或杂环基任选地被一个或者多个以下基团取代：卤素原子，C1-C8烷基，羟基，氨基，C1-C8烷基氨基，二(C1-C8)烷基氨基，巯基，C1-C8烷硫基，氰基，C1-C8烷氧基，羧基，C1-C8(烷氧基)羰基，C1-C8(烷基)羰基氧基，C1-C8(烷基)磺酰基，C1-C8(烷基)羰基氨基，氨基羰基，C1-C8(烷基)氨基羰基，或者二(C1-C8)烷基氨基羰基；或者C1-C5烷基基团，所述C1-C5烷基基团被氨基在CO基的α-位点取代并可能进一步被选自以下的基团取代：羟基、甲硫基、巯基、苯基、羟苯基、吲哚基、氨基羰基、羧基、氨基、胍基、或者咪唑基；(iv)-COOR9，其中R9是C1-C8烷基，所述C1-C8烷基任选地被卤素、C1-C8烷氧基、苯基取代，所述苯基任选地被硝基、羟基、羧基、或者C3-C6环烷基取代；C2-C4链烯基；C2-C4炔基；C5-C7环烷基；或者苯基，所述苯基任选地被卤素、氨基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8(烷氧基)羰基、或者C1-C8烷氧基取代；(v)-CH2-O-CO-R10或者-CH(CH3)-O-CO-R10，其中R10为C1-C8烷基，所述C1-C8烷基任选地被卤素、C1-C8烷氧基取代；C2-C4链烯基，所述C2-C4链烯基任选地被苯基取代；C3-C6环烷基；苯基，所述苯基任选地被C1-C8烷氧基取代；或者杂芳基，所述杂芳基选自：呋喃基、噻吩基、异恶唑基、或者吡啶基，所述杂芳基任选地被卤素或者C1-C8烷基取代；(vi)-PO(OR11)2，-CH2-O-PO(OR11)2或者-CH(CH3)-O-PO(OR11)2，其中R11独立地选自：H，C1-C8烷基，或者任选地被羟基、C1-C8烷氧基、或C1-C8(烷基)羰基氧基取代的C1-C8烷基；并且(vii)-CONR12R13，其中R12和R13独立地选自：H、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C3-C8环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、或者杂环基；其中所述烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂芳烷基、杂环基或杂环基烷基任选地被一个或多个以下的基团取代：卤素原子、C1-C8烷基，羟基、氨基、C1-C8烷基氨基、二(C1-C8)烷基氨基、巯基、C1-C8烷硫基、氰基、C1-C8烷氧基、羧基、C1-C8(烷氧基)羰基、C1-C8(烷基)羰基氧基、C1-C8(烷基)磺酰基、C1-C8(烷基)羰基氨基、氨基羰基、C1-C8(烷基)氨基羰基，和二(C1-C8)烷基氨基羰基，或者C1-C5烷基基团，所述C1-C5烷基基团被羧基在OCON基的α-位点取代并进一步被选自以下的基团取代：羟基、甲硫基、巯基、苯基、羟苯基、吲哚基、氨基羰基、羧基、氨基、胍基、和咪唑基，或者R12和R13与它们连接的N原子一起形成5至7个成员的饱和环，所述饱和环任选地进一步含有选在O、N、S的杂原子，所述饱和环任选地被C1-C8烷基取代；R2和R3均独立地选自H、C1-C8烷基、卤素、或卤素(C1-C8)烷基；R4为H或者C1-C8烷基，并且R5为炔丙基、烯丙基、环丁基、或者环丙基；R6为H、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、巯基、C1-C8烷硫基、羟基、巯基、氨基、C1-C8烷基氨基、二(C1-C8)烷基氨基或者含氧、硫代、亚氨基或者C1-C8烷亚氨基，所述C1-C8烷亚氨基在所述环的2-和4-位点；R7是H、卤素，C1-C8烷基、全卤代C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、羟基、巯基、氨基、C1-C8烷基氨基、二(C1-C8)烷基氨基、氰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基氨基、C1-C8烷基羰基(C1-C8)氨基或者C1-C8烷基磺酰基(C1-C8)氨基；每条虚线表示单键或双键；并且n为0-8，但是除了下列化合物以外，其中R1、R2、R3、R6、R7为H；n为0；R4为H或CH3，并且R5为炔丙基，或者R1，R2，R3，R4，R6，R7为H.；n为1，并且R5为炔丙基。
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