[发明专利]作为LPA受体拮抗剂的吡唑并吡啶酮衍生物有效
| 申请号: | 201180042323.1 | 申请日: | 2011-08-05 |
| 公开(公告)号: | CN103189378A | 公开(公告)日: | 2013-07-03 |
| 发明(设计)人: | K.席曼;W.施特勒;D.温克 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/437;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐晶;庞立志 |
| 地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: |
本发明涉及依据式(I)的新的吡唑并吡啶酮衍生物及其制备方法。这些吡唑并吡啶酮衍生物可用作用于治疗各种本发明公开的疾病的LPA受体拮抗剂。 |
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| 搜索关键词: | 作为 lpa 受体 拮抗剂 吡唑 吡啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1. 式(I)的化合物及其生理学上可接受的盐、溶剂合物、互变异构体和立体异构体,包括其以所有比率存在的混合物:
其中:R1表示芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环基烷基,其可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、卤素、![]()
其中
Z110、Z111、Z112相互独立地选自:“烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基”,并且其中或者Z7、Z8和/或Z16、Z17和/或Z29、Z30和/或Z36、Z37和/或Z45、Z46和/或Z55、Z56和/或Z60、Z61和/或 Z77、Z78和/或Z86、Z87和/或Z89、Z90和/或Z92、Z93和/或Z95、Z96和/或Z99、Z100和/或Z105、Z106和/或Z108、Z109和/或Z111、Z112分别也可一起形成“杂环基”;R2表示H或烷基;R3表示H或烷基;R4、R5相互独立地表示H、烷基、OH-烷基、烷氧基、卤素、F、Cl、Br、I、CN、NHR、NH2、NR2、S-烷基或NH-烷基-OH,其中R相互独立地表示烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基;或者R4和R5一起形成环烷基或杂环基,R6表示H或烷基;X表示O、NH或N-烷基,条件是自式(I)排除以下化合物:
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