[发明专利]作为LPA受体拮抗剂的吡唑并吡啶酮衍生物

权利要求书

1. 式(I)的化合物及其生理学上可接受的盐、溶剂合物、互变异构体和立体异构体，包括其以所有比率存在的混合物：

其中：

R₁表示芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环基烷基，其可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、卤素、

其中

Z110、Z111、Z112相互独立地选自：“烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基”，并且其中或者Z7、Z8和/或Z16、Z17和/或Z29、Z30和/或Z36、Z37和/或Z45、Z46和/或Z55、Z56和/或Z60、Z61和/或 Z77、Z78和/或Z86、Z87和/或Z89、Z90和/或Z92、Z93和/或Z95、Z96和/或Z99、Z100和/或Z105、Z106和/或Z108、Z109和/或Z111、Z112分别也可一起形成“杂环基”；

R₂表示H或烷基；

R₃表示H或烷基；

R₄、R₅相互独立地表示H、烷基、OH-烷基、烷氧基、卤素、F、Cl、Br、I、CN、NHR、NH₂、NR₂、S-烷基或NH-烷基-OH，其中R相互独立地表示烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基；或者

R₄和R₅一起形成环烷基或杂环基，

R₆表示H或烷基；

X表示O、NH或N-烷基，

条件是自式(I)排除以下化合物：

。

2. 依据权利要求1的化合物及其生理学上可接受的盐、溶剂合物、互变异构体和立体异构体，包括其以所有比率存在的混合物，其中：

R₁表示芳基、杂芳基、环烷基或芳基烷基，优选地为苯基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、吡啶基、吲哚基或苄基，其可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、F、Cl、Br、I、CF₃、烷基、甲基、烷氧基或甲氧基。

3. 依据权利要求1或2的化合物及其生理学上可接受的盐、溶剂合物、互变异构体和立体异构体，包括其以所有比率存在的混合物，其中：

R₂表示H、甲基或乙基。

4. 依据权利要求1-3中任何一项的化合物及其生理学上可接受的盐、溶剂合物、互变异构体和立体异构体，包括其以所有比率存在的混合物，其中：

R₃表示H、甲基或乙基。

5. 依据权利要求1-4中任何一项的化合物及其生理学上可接受的盐、溶剂合物、互变异构体和立体异构体，包括其以所有比率存在的混合物，其中：

R₄、R₅相互独立地表示H、烷基、OH-烷基、烷氧基、甲基、乙基、羟基-乙基或甲氧基。

6. 依据权利要求1-5中任何一项的化合物及其生理学上可接受的盐、溶剂合物、互变异构体和立体异构体，包括其以所有比率存在的混合物，其中：

R₁表示芳基、杂芳基、环烷基或芳基烷基，优选地为苯基、噻吩基或苄基，其可任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、F、Cl、Br、I、CF₃、烷基、甲基、烷氧基或甲氧基，

R₂表示H、甲基或乙基，

R₃表示H、甲基或乙基，

R₄、R₅相互独立地表示H、烷基、OH-烷基、烷氧基、甲基、乙基、羟基-乙基或甲氧基，

R₆表示H

X表示O。