[发明专利](3-甲基-吡咯烷-3-基)甲基-吡啶基醚衍生物及它们作为NK-3受体拮抗剂的用途有效
| 申请号： | 201180033350.2 | 申请日： | 2011-07-04 |
| 公开（公告）号： | CN102971310A | 公开（公告）日： | 2013-03-13 |
| 发明（设计）人： | 马蒂亚斯·内特科文;哈萨内·拉特尼;沃尔特·维凡 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;A61K31/4439;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;王旭 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及通式(I)的化合物，其中A选自基团(a)、(b)或(c)：式(II)或式(III)(b)或是任选被低级烷基取代的环烷基(c)；Ar1是苯基或六元杂芳基；X1是N或CH；X2是N-R1或O；R1是S(O)2-低级烷基，被低级烷基取代的C(O)-环烷基，或是C(O)-低级烷基，低级烷基，氰基，环烷基，或是被低级烷基，氰基，C(O)-低级烷基，卤素，被卤素取代的低级烷基或低级烷氧基取代的六元杂芳基；或是被氰基或卤素取代的苯基；R2是低级烷基，卤素，吡唑基，3-甲基-[1，2，4] |
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| 搜索关键词： | 甲基 吡咯烷 吡啶 衍生物 它们 作为 nk 受体 拮抗剂 用途 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物![]()
其中A选自基团(a)、(b)或(c)：![]()
(a)或![]()
(b)或是任选被低级烷基取代的环烷基(c)；Ar1是苯基或六元杂芳基；X1是N或CH；X2是N-R1或O；R1是S(O)2-低级烷基，被低级烷基取代的C(O)-环烷基，或是C(O)-低级烷基，低级烷基，氰基，环烷基或是被低级烷基，氰基，C(O)-低级烷基，卤素，被卤素取代的低级烷基或低级烷氧基取代的六元杂芳基；或是被氰基或卤素取代的苯基；R2是低级烷基，卤素，吡唑基，3-甲基-[1，2，4]![]()
唑基，5-甲基-[1，2，4]![]()
二唑-3-基，被氰基取代的吡啶基，或是被卤素取代的苯基，或是氰基，低级烷氧基，或是哌啶-2-酮；或其药物活性盐，立体异构形式，包括式I的化合物的单独的非对映异构体和对映体，以及外消旋和非外消旋混合物。
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