[发明专利]辐射防护剂化合物及方法有效

专利信息
申请号: 201180027758.9 申请日: 2011-04-06
公开(公告)号: CN102933557A 公开(公告)日: 2013-02-13
发明(设计)人: 罗杰·弗罗西斯·马丁;乔纳森·怀特;帕维尔·罗巴切夫斯基;大卫·温克勒;科林·斯基恩;塞巴斯蒂安·马尔库乔 申请(专利权)人: 彼得·麦卡勒姆癌症研究所
主分类号: C07D235/18 分类号: C07D235/18;A61P39/00;A61K31/4184;A61P43/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 高瑜;郑霞
地址: 澳大利亚*** 国省代码: 澳大利亚;AU
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摘要: 发明涉及新颖的化合物,其制备工艺及其在保护生物材料免受辐射损伤方面的用途(辐射防护)。本发明的优选化合物是如下的式(II)的化合物和其药学上可接受的衍生物:其中W表示-N(R1R2)(其中R1和R2不都是氢且其中它们可共同形成5、6或7元环结构)、-NHN(R1R2)、-NHR3N(R1R2)、-NHR3OR2、-N(R3)R3OR2、-N(R1)R3OR3OR3、-OR3NR1R2、-OR3,或者W表示哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基或二氮杂环庚烷基,其每一种可被C1至C4烷基、C2至C4烯基、-N(CO)N(R1R2)、-N(CO)OR1、-N(CO)OR3OH、-(CO)NR1R2、-R3(CO)NR1R2、-R3OR1、-OR1、-N(R1R2)或-NH-任选地取代;R1和R2是相同或不同的并选自氢、C1至C4烷基或C2至C4烯基;基团或链;Z是相同或不同的并表示N或CH;Z′是相同或不同的并表示N或C;X表示CH、N或NH,其中当X是CH或N时是双键且当X是NH时是单键;X′表示N或NH,其中当X是CH或N时X′是NH,且其中X和X′不同,且另外其中当X′是N时,是双键且当X′是NH时是单键;Q表示H、烷氧基、-NR1R2、F或Cl;当Z′是N时Q1不存在且当Z′是C时,Q1表示H、烷氧基、-NR1R2、F或Cl;A表示具有位于邻位的杂环N或O的五至十元单环或多环结构,所述环包括任选的双键、取代和/或其他杂原子。
搜索关键词: 辐射防护剂 化合物 方法
【主权项】:
1.一种式I的辐射防护剂化合物和其药学上可接受的衍生物:其中X表示N或NH,其中当X是N时是双键且当X是NH时是单键;X′表示N或NH,其中X和X′不同,且其中当X′是N时,是双键且当X′是NH时是单键;Q表示甲氧基或H;Y表示O、亚甲基、羟甲基或甲氨基;且A表示任选地取代的2-吡啶基、任选地取代的2-嘧啶基、任选地取代的2-吡嗪基、任选地取代的3-吡唑基、任选地取代的5-吡唑基、任选地取代的2-呋喃基、任选地取代的2-喹啉基、任选地取代的1-异喹啉基或任选地取代的3-异喹啉基。
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