[发明专利]一类作为维甲酸受体(RARs)激动剂的天然产物及其用途有效
| 申请号： | 201110458196.5 | 申请日： | 2011-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN102532070A | 公开（公告）日： | 2012-07-04 |
| 发明（设计）人： | 李勇;王姗姗;王钊 | 申请（专利权）人： | 厦门大学 |
| 主分类号： | C07D307/60 | 分类号： | C07D307/60;C07D407/04;A61K31/365;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 | 代理人： | 张松亭 |
| 地址： | 361000 *** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明公开了一类作为维甲酸受体(RARs)激动剂的天然产物及其用途，本发明发现海洋天然产物Luffariellolide和Manoalide是维甲酸受体RARs的特异激动剂，并且基于分子结构水平来阐述这种特异的选择性。值得注意的是，两者能够通过维甲酸受体RARs抑制多种肿瘤细胞的生长，包括对维甲酸有耐药性的结肠癌细胞。本发明通过大量实验归纳了Luffariellolide和Manoalide的医疗效果，从它与核受体RARs的相互作用揭示了迄今不明的这种多方面药效药物的信号通路机理。从分子结构水平来看，首次发现RAR与Luffariellolide配体所形成的共价结合模式。本发明表明了该类海洋天然产物及其衍生物能够提供一种设计策略以研发用于抑制肿瘤生长且有效减轻耐药性的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 作为 甲酸 受体 rars 激动剂 天然 产物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.一种药物设计、药物合成和/或药物筛选的方法，其特征在于，目标药物化合物具有以下通式：![]()
结构式I。R1主要代表含有一个或多个C＝C键的烯烃碳链，C6～C10烷基、C6～C10烷氧基、C3～C6环烷基、O、羰基、-SH、含氮杂环烷基或者任意上述结合。
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