[发明专利]1,2-二芳基-5-取代-1H-吡咯类化合物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201110453556.2 | 申请日: | 2011-12-30 |
公开(公告)号: | CN103183627A | 公开(公告)日: | 2013-07-03 |
发明(设计)人: | 张为革;陈磊;吴英良;沈杞容;孙俊;齐欢;乔佛晓;文志勇;边圣杰 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07D207/333 | 分类号: | C07D207/333;C07D405/04;A61K31/402;A61K31/4025;A61P35/00 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人: | 李宇彤 |
地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 本发明属于医药技术领域,涉及一种1,2-二芳基-5-取代-1H-吡咯类化合物及其用途,确切地说,涉及该类化合物及其作为肿瘤细胞增殖抑制剂在制备抗肿瘤药物方面的应用。本发明的化合物结构如权利要求书中所述。本发明还提供了1,2-二芳基-5-取代-1H-吡咯类化合物制备方法,该方法简单可行,收率较高。制备的1,2-二芳基-5-取代-1H-吡咯类化合物都具有较好的抗肿瘤活性,可用于制备抗肿瘤药物。 | ||
搜索关键词: | 二芳基 取代 吡咯 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.1,2-二芳基-5-取代-1H-吡咯类化合物,其结构式如(1)所示:![]()
其中,X为氢、酰基、羟基烷基、羧酸基;当A环为I~IV其中任何一个环系时,B环为V~VII其中任何一个环系;当B环为I~IV其中任何一个环系时,A环为V~VII其中任何一个环系;I~IV中的Y代表氢原子以外的任何取代基;R1~R13各自独立地为氢、甲氧基、羟基、卤素原子、硝基、氨基或苄氧基,或者相邻的两个取代基为-OCH2O-从而构成五元环,或者相邻的两个取代基为-CH=CH-NH-从而构成五元环;其前提条件是:假如X为氢, A环为I,且B环为V时:R1~R5不同时为氢;R1为甲基、甲氧基、硝基或氯,则R2~R5不同时为氢;R2为甲基、甲氧基、硝基、乙酰基、氯、溴或乙酰氨基,则R1、R3~R5不同时为氢;R3为甲基、甲氧基、乙氧基、硝基、乙酰基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、苯氧基、二甲氨基、乙酰氨基或2,4-二氯苯氧基,R1、R2、R4、R5不同时为氢;R2、R3同时为氯、或同时为甲基,则R1、R4、R5不同时为氢;R2为氯,且R3为氟、甲基或对氯苯氧基,则R1、R4、R5不同时为氢;,R2为硝基,且R3为甲基,则R1、R4、R5不同时为氢;R1、R3同时为甲基,则R2、R4、R5不同时为氢; R1为硝基,且R3为氯,则R2、R4、R5不同时为氢;R2、R4同时为甲基,则R1、R3、R5不同时为氢;R1、R4同时为甲氧基,则R2、R3、R5不同时为氢;R1为氯,且R4为甲基,则R2、R3、R5不同时为氢;R1、R3、R4同时为氯,则R2、R5不同时为氢;当R2和R3为-CH2CH2CH2CH2-而构成六元环时,则R1、R4、R5不同时为氢;假如X为氢,A环为I,且B环为VI时:R6~R9不同时为氢;假如X为氢,A环为I,且B环为VII时:R10~R13不同时为氢。
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