[发明专利]维达洛芬的制备方法有效
| 申请号： | 201110448572.2 | 申请日： | 2011-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN103183604A | 公开（公告）日： | 2013-07-03 |
| 发明（设计）人： | 王元;徐颖超;梅会群;何训贵 | 申请（专利权）人： | 药源药物化学（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07C57/50 | 分类号： | C07C57/50;C07C51/09;C07C27/02 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;陈国军 |
| 地址： | 201203 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及维达洛芬的制备方法。本发明提供的方法只有四步反应，所需原料都是常规原料，而且该方法易于操作，所有步骤均可以采用”一锅法”进行，便于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 维达洛芬 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成维达洛芬的方法，包括以下步骤：A)化合物2与2-卤代丙酰化试剂进行付-克酰化反应，得到化合物3，其反应式如下：![]()
B)化合物3用二元醇进行缩酮化保护，得到化合物4，其反应式如下：![]()
C)化合物4在路易斯酸催化下进行芳基迁移重排，得到化合物5，其反应式如下：![]()
D)化合物5经过水解，得到维达洛芬1，其反应式如下：![]()
其中，X为氟、氯、溴或碘，各R独立地为氢、甲基或乙基，n为0、1或2。
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