[发明专利]头孢曲松钠粗盐的合成方法无效
| 申请号： | 201110442648.0 | 申请日： | 2011-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN102559829A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 蔡杰 | 申请（专利权）人： | 山东鑫泉医药有限公司 |
| 主分类号： | C12P35/04 | 分类号： | C12P35/04;C07D501/36;C07D501/12 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 256100 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于化学合成领域，具体涉及一种头孢曲松钠粗盐的合成方法，(1)以7-ACA和三嗪环为原料，采用BF3-乙腈溶液作为催化剂进行亲电取代，最后制得7-ACT；(2)7-ACT和AE-活性酯在有机相中进行N-酰化反应，然后加入异辛酸钠经成盐反应得到头孢曲松钠粗盐；其特征在于步骤(1)亲电取代后用酶解法制得7-ACT，步骤(2)中N-酰化反应结束后加入絮凝剂。本发明的优点在于：提高了产品收率和纯度，第一步用酶解法制得7-ACT，同时酶解法具有专一、高效的特点，避免了副反应的发生，使收率提高了8％以上，可达到88％，提高了产品纯度，第二步加入絮凝剂，除去了反应液中的不溶物，最终得到高纯度头孢曲松钠粗盐。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢 曲松 粗盐 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种头孢曲松钠粗盐的合成方法，包括如下步骤：(1)以7‑ACA和三嗪环为原料，采用BF3‑乙腈溶液作为催化剂进行亲电取代，最后制得7‑ACT；(2)7‑ACT和AE‑活性酯在有机相中进行N‑酰化反应，然后加入异辛酸钠经成盐反应得到头孢曲松钠粗盐；其特征在于步骤(1)亲电取代后用酶解法制得7‑ACT，步骤(2)中N‑酰化反应结束后加入絮凝剂。
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