[发明专利]阿立哌唑的制备方法有效
| 申请号： | 201110440812.4 | 申请日： | 2011-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN103172564A | 公开（公告）日： | 2013-06-26 |
| 发明（设计）人： | 王德平;高大鹏;张盈盈 | 申请（专利权）人： | 北京京卫燕康药物研究所有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/227 | 分类号： | C07D215/227 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100070 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明提供一种式(I)的阿立哌唑的制备方法。该方法为：1)将式(II)的7-羟基-3，4-二氢-2(1H)喹啉酮和式(III)所代表的化合物在酰胺和/或亚砜类溶剂和水组成的混合溶剂中，并在有无机碱性化合物的情况下反应，制备式(IV)的喹啉酮化合物，2)将式(IV)所代表的喹啉酮化合物与式(V)所代表的哌嗪化合物和/或其盐在酰胺和/或亚砜类溶剂和水组成的混合溶剂中，并在有无机碱性化合物的情况下反应，从而制备阿立哌唑。其中，步骤1)的产物可以从反应体系中分离出或不分离出。 |
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| 搜索关键词： | 阿立哌唑 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)的阿立哌唑的制备方法：![]()
其中，1)将式(II)的7-羟基-3，4-二氢-2(1H)喹啉酮和式(III)所代表的化合物在酰胺和/或亚砜类溶剂和水组成的混合溶剂中，并在有无机碱性化合物的情况下反应，得到式(IV)的喹啉酮化合物，![]()
其中，X、Y为相同或不同的卤素原子、烷磺酰氧基、芳磺酰氧基或芳烷磺酰氧基，![]()
其中，Z为卤素原子、烷磺酰氧基、芳磺酰氧基或芳烷磺酰氧基；2)将式(IV)所代表的喹啉酮化合物与式(V)所代表的哌嗪化合物和/或其盐在酰胺和/或亚砜类溶剂和水组成的混合溶剂中，并在有无机碱性化合物的情况下反应，得到阿立哌唑，![]()
其中，步骤1)得到的式(IV)的喹啉酮化合物可以从反应体系中分离出或不分离出。
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