[发明专利]一种三苯甲基奥美沙坦酯脱保护基制备奥美沙坦酯的工艺有效
| 申请号： | 201110430371.X | 申请日： | 2011-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN102584804A | 公开（公告）日： | 2012-07-18 |
| 发明（设计）人： | 黄想亮;张立;华媛媛;武永德 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 31702*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种三苯甲基奥美沙坦酯脱保护基制备奥美沙坦酯的工艺，即：1)将三苯甲基奥美沙坦酯与乙酸乙酯/稀盐酸的两相混合液接触；2)搅拌进行脱保护基反应；3)加入甲苯洗涤，除去三苯基甲醇及部分杂质；4)上步水层中加入丙酮，得到丙酮/水溶液；5)碳酸氢钾或碳酸钾调pH值至3～6，搅拌析晶；6)分离得到奥美沙坦酯。本工艺收率高，约90％，质量稳定，能有效除去杂质，纯度高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 苯甲基 奥美沙坦酯脱 保护 制备 奥美沙坦酯 工艺 | ||
【主权项】：
一种三苯甲基奥美沙坦酯脱保护基制备奥美沙坦酯的工艺，其特征在于包括以下步骤：(a)将三苯甲基奥美沙坦酯与乙酸乙酯/稀盐酸的两相混合液接触，其中稀盐酸含氯化氢的质量百分比浓度为2％～10％。(b)搅拌进行脱保护基反应；(c)反应液中加入甲苯洗涤，除去三苯基甲醇及一些可溶性杂质；(d)上步洗涤分层得到的水层中加入丙酮，得到丙酮/水的混合液；(e)用碳酸钾或碳酸氢钾将反应液调节PH至3～6，搅拌析晶；(f)分离得到奥美沙坦酯。
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