[发明专利]一种α-氰基-3-硝基-4-取代氨基苯丙烯酸衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 201110379279.5 | 申请日： | 2011-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN102558098A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 虞心红;罗婷;葛晶莹;王庆庆;江淼;薛大泉;马红梅 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07D295/155 | 分类号： | C07D295/155;C07C255/41;C07C253/30 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种α-氰基-3-硝基-4-取代氨基苯丙烯酸衍生物的制备方法，其主要步骤是：在碱性条件下，由3-硝基-4-卤素取代的苯甲醛与仲胺及氰乙酸脂或氰乙酰胺为原料，在有机溶剂或氢氧化1-丁基-3-甲基咪唑盐([bmIm]OH)等离子液体中，50-100℃加热反应，经由缩合脱水及SN2取代反应，合成目标化合物。而该类化合物是合成抗癌药物EGFRis和HDACis的重要中间体，而通过本发明方法可以快速有效的制备获得，降低合成成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氰基 硝基 取代 氨基 丙烯酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一类如式I的结构所代表的是α-氰基-3-硝基-4-取代氨基苯丙烯酸衍生物，是合成抗癌药物EGFRis和HDACis的重要中间体，其是由3-硝基-4-卤素苯甲醛(其结构如式II所示)溶于机溶剂或离子液体中，加入氰乙酸酯或氰乙酰胺(结构如式III所示)与仲胺(结构如式IV所示)，加热到50-100℃，制得目标物(式I所示化合物)：![]()
其中，R1R2可以分别是直链长度C1～C6的脂肪族碳链(主要指甲基、乙基、正丙基或是-CH2CH2-OH)；或是R1R2表示为同一条C4～C9的环状碳链，C4～C9含有杂原子(N、O、S)的环状碳链(例如-CH2CH2OCH2CH2-、-CH2CH2N(CH3)-CH2CH2-)；
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