[发明专利]一种度洛西汀中间体-(S)-N,N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)-1-丙胺的不对称合成方法

摘要

本发明提供一种(S)-N，N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺的不对称合成方法，其主要步骤是以(R)-(+)-α，α-二芳基基脯氨醇或(R)-(+)-α，α-二芳基基脯氨醇硅醚为催化剂，采用金属氢化复合物硼氢化钠、硼氢化钾等为还原剂，还原得(S)-N，N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺。该方法简易可行，收率及光学纯度高，适合规模化生产。

主权项

1.一种(S)-N，N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)-1-丙胺(I)的不对称合成方法，其主要步骤是：3-N，N-二甲氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙酮(2)在(R)-(+)-α，α-二芳基基脯氨醇或(R)-(+)-α，α-二芳基基脯氨醇硅醚催化下，采用金属氢化复合物还原剂，对映选择性地还原得到(S)-N，N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)-1-丙胺(I)。