[发明专利]做为DHODH抑制剂的噻唑衍生物及其应用无效
申请号: | 201110317124.9 | 申请日: | 2011-10-18 |
公开(公告)号: | CN103058949A | 公开(公告)日: | 2013-04-24 |
发明(设计)人: | 赵振江;韩乐;许鸣豪;高瑞;黄瑾;刁妍妍;曹贤文;崔坤强;李洪林;徐玉芳 | 申请(专利权)人: | 华东理工大学 |
主分类号: | C07D277/56 | 分类号: | C07D277/56;C07D277/42;C07D277/46;C07D417/12;A61K31/4164;A61K31/4168;A61K31/4178;A61K31/4436;A61P13/12;A61P19/02;A61P29/00;A61P35/00;A61 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 韦东 |
地址: | 200237 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
发明涉及做为通式I所示的DHODH抑制剂的噻唑衍生物及其应用。本发明的化合物能用于治疗或预防DHODH介导的各种疾病,包括但不限于类风湿关节炎、抗肿瘤、抗器官移植排异、抗牛皮癣等多种自身免疫性疾病。 |
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搜索关键词: | 做为 dhodh 抑制剂 噻唑 衍生物 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.下式I化合物:
式中,R1选自H,C1-C6烷基,C2-C6链烯基或炔基,任选取代的芳基,硝基,氨基,NR4R5,卤素;R2选自H,C1-C6烷基,卤素取代的C1-C6烷基,C1-C6不饱和烷基,C1-C3烷基羰基,任选取代的苯甲酰基,羧基,氨基羰基,C1-C6烷氧基羰基,羟基,C1-C6烷氧基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,氨基,NHR6;R3选自H,C1-C6烷基,-C(O)NHR7,C1-C6烷氧基羰基,卤素取代的烷基,C2-C6链烯基或炔基,任选取代的苯基,C1-C4烷基羰基,任选取代的苯甲酰基,任选取代的吡啶基羰基,C1-C3烷基羧基,酰胺基,氨基,C1-C10烷基取代的氨基和卤素;R4和R5各自独立选自H,任选取代的芳基,任选取代的杂环基,任选取代的芳基羰基,任选取代的杂环基羰基,和任选取代的芳氧基烷基羰基;R6选自C1-C6烷基,任选取代的苯基,或与所连接的N组成6员环,如哌啶环,或6员含氧或氮杂环,如哌嗪环和吗啉环;和R7选自任选取代的芳基和任选取代的杂环基。
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