[发明专利]1, 2, 3-O-三乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖的合成方法无效
| 申请号： | 201110314660.3 | 申请日： | 2011-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN102432642A | 公开（公告）日： | 2012-05-02 |
| 发明（设计）人： | 王晓季;刘东旺;陈曦;吕常山 | 申请（专利权）人： | 江西科技师范学院 |
| 主分类号： | C07H13/06 | 分类号： | C07H13/06;C07H1/00 |
| 代理公司： | 南昌新天下专利商标代理有限公司 36115 | 代理人： | 施秀瑾 |
| 地址： | 330000 江*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明涉及1,2,3-O-三乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖的合成方法。以肌苷为起始原料，在有机溶剂中经对甲苯磺酰氯酰化得5′-对甲苯磺酰基-6-羟基-9-β-D-嘌呤核苷，然后在有机溶剂中，在硼氢化钠的作用下还原得5′-脱氧-6-羟基-9-β-D-嘌呤核苷，接着在有机溶剂中与乙酐经酰化反应制备2,3-O-二乙酰基-5-脱氧肌苷，最后将（III）脱糖苷同时乙酰基化得目标产物1,2,3-O-三乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖。该合成路线设计简单合理，原料价廉易得，操作工艺简便，反应条件温和，产品收率高，大幅降低了生产成本，适用于工业制备。 | ||
| 搜索关键词： | 乙酰 脱氧 呋喃 核糖 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种1, 2, 3‑O‑三乙酰基‑5‑脱氧‑D‑呋喃核糖的合成方法，其特征在于：以肌苷为起始原料，首先在有机溶剂中肌苷与对甲苯磺酰氯反应制得 5′‑对甲苯磺酰基‑6‑羟基‑9‑β‑D‑嘌呤核苷（I），然后在有机溶剂中，在硼氢化钠的作用下还原得5′‑脱氧‑6‑羟基‑9‑β‑D‑嘌呤核苷（II），接着在有机溶剂中（II）与乙酐经酰化反应制备2, 3‑O‑二乙酰基‑5‑脱氧肌苷（III），最后将（III）脱糖苷同时乙酰基化得目标产物1, 2, 3‑O‑三乙酰基‑5‑脱氧‑D‑呋喃核糖。
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