[发明专利]N-(5-甲氧基-3-吲哚乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺的制备方法

摘要

本发明公开了一种N-(5-甲氧基-3-吲哚乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺的制备方法。以醚类试剂为反应溶剂，在强碱催化剂存在条件下，使N-(4-取代苯基)哌嗪-1-乙酸酯与5-甲氧基色胺进行反应，将获得的N-(5-甲氧基-3-吲哚乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺粗产品经洗涤、干燥、重结晶，即获得目标产物。经检测，其纯度≥97.5％，收率≥57％，熔点148-152℃。本发明解决了苯类溶剂毒性大、回收困难、操作繁琐的不足，避免了吡啶和锌粉作为催化剂存在的环保隐患。使原材料毒性降低，收率得到了大幅度提高，操作安全简便，产品质量稳定，适于工业化大规模生产。

主权项

1.一种N-(5-甲氧基-3-吲哚乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将N-(4-取代苯基)哌嗪-1-乙酸酯加入醚类溶剂中，在强碱催化剂存在下，0-10℃滴加含5-甲氧基色胺的醚类溶液，反应1.0-4.0小时，在30-50℃的条件下反应3.0-5.0小时，收集目标产物；反应式如下：其中：R₁＝F，Cl，Br，I，CH₃，C₂H₅，i-C₃H₇，n-C₃H₇，i-C₄H₉，n-C₄H₉，OCH₃，OC₂H₅，或CF₃；R₂＝CH₃，C₂H₅，i-C₃H₇，n-C₃H₇，i-C₄H₉，或n-C₄H₉。