[发明专利]一种奥美沙坦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201110277756.7 | 申请日： | 2011-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN102311426A | 公开（公告）日： | 2012-01-11 |
| 发明（设计）人： | 沈瑾志;陈昱;冯玲;曹倩 | 申请（专利权）人： | 宁波美诺华药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王兵 |
| 地址： | 315040 浙江省宁波*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种奥美沙坦中间体的制备方法：将1-溴-4-[2-丙基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-5-羧酸乙酯咪唑基]甲苯在甲苯介质中与2-(5-(1-三苯甲基-1H-四氮唑)苯硼酸在四(三苯基磷)钯和碳酸钾的作用下，75～85℃条件下反应，反应完全后，反应液过滤，得滤饼与滤液，滤饼用水洗后，取有机相浓缩，获得浓缩液，取浓缩液再加热溶解，搅拌析晶，在0～5℃条件下搅拌充分，过滤，滤饼干燥制得奥美沙坦中间体；本发明所采用的催化剂为均相催化剂四(三苯基磷)钯，相比较现有技术，大大降低了催化剂的使用量；所示的奥美沙坦中间产物收率与纯度较高，其所制备的奥美沙坦符合PharmeuropaVo1.22.No.3July，2010质量要求，钯残留量符合ICH小于10ppm的要求；本发明极大地降低了环境的污染，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奥美沙坦 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式(III)所示的奥美沙坦中间体的制备方法，其特征在于所述的方法按照以下步骤进行：将式(VI)所示的化合物在甲苯介质中与式(VII)所示的2-(5-(1-三苯甲基-1H-四氮唑)苯硼酸在四(三苯基磷)钯和碳酸钾A的作用下，在75～85℃条件下反应，反应完全后，反应液过滤，得滤饼A与滤液A，滤液A用水洗后，取有机相浓缩，获得浓缩液，取浓缩液再加热溶解，搅拌析晶，在0～5℃条件下搅拌充分，过滤，滤饼干燥制得式(III)所示的奥美沙坦中间体：4-(1-羟基-1甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸乙酯；所述的式(VI)所示的化合物与式(VII)所示的化合物投料物质的量比为1∶1.0～2.0，所述的式(VI)所示化合物与四(三苯基磷)钯投料物质的量比为1∶0.001～0.01，所述的式(VI)所示化合物与碳酸钾A投料物质的量比为1∶2.0～4.0，![]()
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