[发明专利]用于治疗黄病毒感染的修饰的2’和3’-核苷前药无效
申请号: | 201110253393.3 | 申请日: | 2003-06-27 |
公开(公告)号: | CN102424698A | 公开(公告)日: | 2012-04-25 |
发明(设计)人: | 让-皮埃尔·索马多西;波罗·拉科拉;理查德·斯托勒;吉勒·戈瑟兰 | 申请(专利权)人: | 埃迪尼克斯(开曼)有限公司;卡利亚里大学;国立科学研究中心 |
主分类号: | C07H19/213 | 分类号: | C07H19/213;C07H19/11;C07H19/12;C07H19/23;C07H19/14;A61K31/708;A61K31/7072;A61K31/7068;A61K31/7076;A61K31/7064;A61P31/14;A61P1/16 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 张晓威 |
地址: | 开曼群岛*** | 国省代码: | 开曼群岛;KY |
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摘要: | 本发明涉及用于治疗黄病毒感染的修饰的2’和3’-核苷前药,描述了1′,2′,3′或4′-支链核苷的2′和/或3′-前药,和它们可药用盐及衍生物。这些前药被用于预防和治疗黄病毒科病毒的感染,包括HCV感染,和其它相关的病症。描述了本发明前药的化合物和组合物。也提供了方法和用途,包括施用有效量的本发明的前药,或它们可药用盐或衍生物。这些药物可可选与其它抗病毒剂联合给药或交替给药以预防或治疗黄病毒感染和其它相关病症。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 病毒感染 修饰 核苷 | ||
【主权项】:
1.式(IV(a))化合物:
或其可药用盐,其中:碱基是嘌呤或嘧啶碱基,其中该嘌呤或嘧啶碱基选自鸟嘌呤、次黄嘌呤、2,6-二氨基嘌呤、6-氯代嘌呤、腺嘌呤、N6-烷基嘌呤、N6-酰基嘌呤、N6-苄基嘌呤、N6-卤代嘌呤、N6-乙烯基嘌呤、N6-乙炔型嘌呤、N6-酰基嘌呤、N6-羟基烷基嘌呤、N6-烷基氨基嘌呤、N6-硫代烷基嘌呤、N2-烷基嘌呤、N2-烷基-6-硫代嘌呤、胸腺嘧啶、胞嘧啶、5-氟代胞嘧啶、5-甲基胞嘧啶、6-氮杂嘧啶、6-氮杂胞嘧啶、2-巯基嘧啶、4-巯基嘧啶、2-巯基嘧啶和4-巯基嘧啶、尿嘧啶、5-卤代尿嘧啶、5-氟代尿嘧啶、C5-烷基嘧啶、C5-苄基嘧啶、C5-卤代嘧啶、C5-乙烯基嘧啶、C5-乙炔型嘧啶、C5-酰基嘧啶、C5-羟基烷基嘌呤、C5-酰氨基嘧啶、C5-氰基嘧啶、C5-碘代嘧啶、C6-碘代嘧啶、C5-Br-乙烯基嘧啶、C6-Br-乙烯基嘧啶、C5-硝基嘧啶、C5-氨基-嘧啶、N2-烷基嘌呤、N2-烷基-6-硫代嘌呤、5-氮杂胞苷基、5-氮杂尿嘧啶基、三唑并吡啶基、咪唑并吡啶基、吡咯并嘧啶基和吡唑并嘧啶基;R1和R2一起形成环状3′,5′-磷酸酯;R7是卤素;并且Y3独立地是H,F,Cl,Br或I。
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