[发明专利]一种抗乙肝药物恩替卡韦中间体及其合成无效
| 申请号： | 201110249264.7 | 申请日： | 2011-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN102952156A | 公开（公告）日： | 2013-03-06 |
| 发明（设计）人： | 朱红军;许毅;何广科;宋广亮;姜鹏;任冬寅;孙艳雪;吴春辉 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学 |
| 主分类号： | C07F7/08 | 分类号： | C07F7/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于药物中间体领域，提供一种用于合成恩替卡韦的五元环手性中间体(1R，2S，3S，5R)-3-(1-苯基环硅基)-6-氧杂双环[3.1.0]己烷-1，2-二甲醇及其合成方法，用1-苯基-1-氯环硅烷与环戊二烯的碱金属盐反应，向分子中引入环硅烷作为构型保护基，再经过化学拆分的方法得到手性五元碳环。环硅烷的引入，增加了分子的刚性，使得固体产品更容易结晶提纯，反应操作更加简单，原料便宜易得，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 乙肝 药物 恩替卡韦 中间体 及其 合成 | ||
【主权项】：
1.一种抗乙肝药物恩替卡韦中间体(1R，2S，3S，5R)-3-(1-苯基环硅基)-6-氧杂双环[3.1.0]己烷-1，2-二甲醇，其特征在于结构通式如下：![]()
其中，n＝0，1，2。
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