[发明专利]一种三氟甲基取代的哒嗪衍生物激酶抑制剂及其用途无效
申请号: | 201110221695.2 | 申请日: | 2011-08-04 |
公开(公告)号: | CN102336715A | 公开(公告)日: | 2012-02-01 |
发明(设计)人: | 李湘 | 申请(专利权)人: | 李湘 |
主分类号: | C07D237/20 | 分类号: | C07D237/20;C07D401/12;A61K31/5377;A61K31/501;A61P35/00;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/30;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/00 |
代理公司: | 杭州浙科专利事务所 33213 | 代理人: | 吴秉中 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 一种三氟甲基取代的哒嗪衍生物激酶抑制剂及其用途,涉及一种新型三氟甲基哒嗪衍生物及其用途。该化合物具有意料不到的抑制蛋白激酶,尤其是抑制ALKorEGFR的效果。适用于治疗与蛋白激酶相关的疾病例如肿瘤、神经系统和精神系统疾病。 | ||
搜索关键词: | 一种 甲基 取代 衍生物 激酶 抑制剂 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.一种由下述通式(I)表示的化合物:
(I)或其盐,或其前体药物,或其前体药物的盐;或其水合物、溶剂化物或多晶型;其中:X表示NR7 或 O;每一个R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 分别独立的选自H,烷基,卤素,CN, NO2, OR8, SR8, S(O)2R8,NR8R9,C(O)OR8,C(O)NR8R9,OC(O)NR8R9, NR10C(O)NR8R9, S(O)2NR8R9, R8, C(O)R8,NR9C(O)R8,S(O)R8, O(CH2)mO R8, (CH2)mOR8, (CH2)mC(O)NR8R9, NR9S(O)2R8, C1-C2 的全氟烃基,C1-C2 的全氟烷氧基,被任意0-3 个R8取代的芳基,被任意0-3 个R8取代的杂环基,被任意0-3 个R8取代的杂芳基;或R1和 R2 一起连同与之相连的苯环形成一个二环芳基,或二环杂芳基,或部分饱和的二环杂芳基,每个芳基或杂芳基被任意0-3 个R8取代;或R4和 R5一起连同与之相连的苯环形成一个二环芳基,或二环杂芳基,或部分饱和的二环杂芳基,每个芳基或杂芳基被任意0-3 个R8取代; m 表示 0-4的整数,包括端值;每个R8 独立的选自氢、烷基、烯基、炔基、C3-C6 环烷基、羟基, 羟基烷基, 烷氧基, 卤素, C(O)R9, C(O)NR9R10, S(O)2R9, 芳基、杂环基、杂芳基,每个芳基或杂环基或杂芳基任意的被C1-C4烷基或C3-C6 的环烷基取代;每个R9、R10 独立的选自氢、羟基、 C1-C4 烷基或C3-C6 环烷基;或R8 和R9 一起连同与之相连的N可以形成杂环,任意被C1-C4烷基、 C3-C6环烷基或杂环基取代;或R9 和R10 一起连同与之相连的N可以形成杂环,任意被C1-C4烷基、 C3-C6环烷基或杂环基取代。
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