[发明专利]一种包载亲水性药物的微球制剂的制备方法有效
| 申请号： | 201110209787.9 | 申请日： | 2011-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN102302455A | 公开（公告）日： | 2012-01-04 |
| 发明（设计）人： | 邱利焱;于洋;朱金芳 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | A61K9/16 | 分类号： | A61K9/16;A61K45/00;A61K47/34 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 310013 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种包载亲水性药物的微球制剂的制备方法，工艺简单，可控性好，包括：向含聚乳酸-聚乙二醇单甲醚嵌段共聚物的有机溶液加亲水性药物水溶液涡旋形成油包水型初乳；初乳加入到含乳化剂I的液体石蜡中，涡旋形成油包油包水型复乳；复乳加入到含乳化剂II的石油醚中，继续搅拌10分钟～60分钟，离心收集微球，洗涤、干燥后即得包载亲水性药物的微球制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 亲水性 药物 制剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种包载亲水性药物的微球制剂的制备方法，包括以下步骤：(1)将亲水性药物溶解于水或者磷酸盐缓冲溶液中，得到亲水性药物溶液；(2)将聚乳酸‑聚乙二醇单甲醚嵌段共聚物与聚乳酸、聚乳酸羟基乙酸共聚物两者中的一种溶解于有机溶剂中，得到有机溶液；(3)将步骤(2)得到的有机溶液与步骤(1)得到的亲水性药物溶液混合，涡旋形成油包水型初乳，其中，有机溶液与亲水性药物溶液体积比为1～20∶1；(4)将步骤(3)中的油包水型初乳与含乳化剂I的液体石蜡混合，涡旋形成油包油包水型复乳，其中，油包水型初乳与含乳化剂I的液体石蜡体积比为1∶3～10；(5)边搅拌边将步骤(4)中的油包油包水型复乳加入到含乳化剂II的石油醚中，继续搅拌10分钟～60分钟，离心收集微球，经石油醚洗涤、干燥后制得包载亲水性药物的微球制剂，其中，油包油包水型复乳与含乳化剂II的石油醚的体积比为1∶5～15。
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