[发明专利]一种合成2-吗啉酮衍生物的方法有效
| 申请号： | 201110158113.0 | 申请日： | 2011-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN102260224A | 公开（公告）日： | 2011-11-30 |
| 发明（设计）人： | 陈敏东;韩红霞;高桂枝 | 申请（专利权）人： | 南京信息工程大学 |
| 主分类号： | C07D265/32 | 分类号： | C07D265/32 |
| 代理公司： | 南京汇盛专利商标事务所(普通合伙) 32238 | 代理人： | 张立荣 |
| 地址： | 210044 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成2-吗啉酮衍生物的方法，该方法包括以下步骤：在氮气气氛下，将氨基醇和酯溶于有机溶剂中，加入催化剂，制备反应液；将反应液置于微波炉中，微波辐射反应2~15分钟，辐射功率为130-900W；过滤除去溶剂，干燥得到粗产品；将粗产品经色谱柱纯化即得到产物。本发明合成2-吗啉酮衍生物的方法能够有效地减短制备时间，节约能源；同时操作简单，溶剂消耗量小；产率较高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 吗啉酮 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
一种合成2‑吗啉酮衍生物的方法，其特征在于：该方法包括以下步骤：（1）在氮气气氛下，将氨基醇和酯溶于有机溶剂中，加入催化剂，制备反应液；（2）将步骤（1）中得到的反应液置于微波炉中，微波辐射反应2~15分钟，辐射功率为130~900W；过滤除去溶剂，干燥得到粗产品；（3）将步骤（2）中得到的粗产品经色谱柱纯化即得到产物；步骤（1）中氨基醇为X‑CH(NH2)CH2OH，其中X为Ph或PhCH2OC6H4；所述酯为X‑CO2‑Y，其中X为BrCH2、 PhCH(NHBoc)、(CH3)2CHCO或CH3CO，Y为CH3、Ph、CH3CH2或PhCOCH2；氨基醇和酯的摩尔比为1:1~1:4；所述有机溶剂为乙腈、三氟乙醇、乙醚、三乙胺、吡啶中的一种或几种，其加入量为每1mmol酯加入1~15ml；所述催化剂为碱或活性分子筛，其加入量为每1~10mmol酯加入1g。
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