[发明专利]一种制备光学纯度高的艾司西酞普兰的方法有效
| 申请号： | 201110146427.9 | 申请日： | 2011-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN102796065A | 公开（公告）日： | 2012-11-28 |
| 发明（设计）人： | 熊龙;潘必高;杨宝海 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/87 | 分类号： | C07D307/87 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222006 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种制备光学纯度高的艾司西酞普兰的方法，其包括如下步骤：使式III的化合物与有机酸在溶剂中成盐，再经重结晶，游离得光学纯度高的式II；将式II的化合物在非质子性有机溶剂中，在有机碱作用下，滴加酰化试剂，将式II所示的(S)-型二醇进行反应，即得式I所示的艾司西酞普兰。本发明所得产物光学纯度高。此外，本发明的方法操作简单，条件温和，后处理简单，适合大规模工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 光学 纯度 艾司西酞 普兰 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备光学纯度较高如式I所示的艾司西酞普兰的方法，该方法包括：![]()
1)使式III的化合物与有机酸在溶剂中成盐；2)将上述所得盐在合适的溶剂中重结晶；3)将重结晶后的盐游离，得到式II的化合物；4)将式II所示的S-型二醇，在非质子性有机溶剂中，有机碱作用下，滴加酰化试剂，进行反应，即得式I所示的艾司西酞普兰。
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