[发明专利]一种托伐普坦的制备方法有效
| 申请号： | 201110145002.6 | 申请日： | 2011-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN102260213A | 公开（公告）日： | 2011-11-30 |
| 发明（设计）人： | 陈捷;冯秀梅;陈小勇;张稳稳;蒋晨;陈顺祥 | 申请（专利权）人： | 重庆福安药业（集团）股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 牛利民 |
| 地址： | 401254 *** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种托伐普坦的制备方法，其以7-氯-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂 |
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| 搜索关键词： | 一种 托伐普坦 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备托伐普坦的方法，包括如下步骤：a)：将7-氯-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂![]()
-5-酮以还原剂还原，得7-氯-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂![]()
-5-醇；b)：以三甲基硅烷化保护剂保护7-氯-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂![]()
-5-醇，得中间体I；![]()
c)：将4-(2-甲基苯甲酰氨基)-2-甲基-苯甲酸与R-C(O)-R’反应，得中间体II，其中，R-C(O)-R’为酰氯或酸酐，即R’为氯或R-C(O)-O-，而R选自叔丁基、三氟甲基、4-三氟甲基苯磺酰基、乙氧基、异丙氧基、异丁氧基、叔丁氧基；中间体II中的R选自叔丁基、三氟甲基、4-三氟甲基苯磺酰基、乙氧基、异丙氧基、异丁氧基、叔丁氧基；![]()
d)：将步骤b)得到的中间体I与步骤c)得到的中间体II在碱性条件下反应，得中间体III，其中，中间体II中R的定义如步骤c)；![]()
e)：将中间体III水解，得托伐普坦。
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