[发明专利]二氢橙酮、苯并呋喃、橙烷类衍生物及其用途

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及二氢橙酮、苯并呋喃、橙烷类衍生物，其结构如（l）所示：其中X_l、X₂一起代表氧，-Y-Z-为-C-CH-，为二氢橙酮类化合物；X_l、X₂一起代表氢，-Y-Z-为-C=C-，为苯并呋喃类化合物；或X₁、X₂同时分别代表氢，-Y-Z-为-C-CH-，为橙烷类化合物。本发明还提供了上述结构式所示衍生物所形成的在药学上可接受的无毒盐及其水合物，这些药学上可接受的无毒盐包括该衍生物与酸所形成的盐。药理活性试验结果表明，该类衍生物具有较好的抑瘤活性，可用于肿瘤细胞增殖抑制剂在制备肿瘤的药物方面的应用。

主权项

1.二氢橙酮、苯并呋喃、橙烷类衍生物，其结构特征在于：X_l、X₂一起代表氧，-Y-Z-为-C-CH-，为二氢橙酮类化合物，结构如I所示；X_l、X₂一起代表一个氢，-Y-Z-为-C=C-，为苯并呋喃类化合物，结构如II所示；或X₁、X₂同时分别代表氢，-Y-Z-为-C-CH-，为橙烷类化合物，结构如III所示；其中，R₁ 为氢或者卤素原子；R₂、R₅-R₈各自独立地为氢、甲氧基、羟基、卤素原子、取代或未取代氨基、取代或未取代酰基，或者相邻的两个取代基为-OCH₂O-从而构成五元环、为-OCH₂CH₂O-从而构成六元环；R₃、R₄独立地为氢、C₁-C₃ 烷基，或者OR₃、OR₄为-OCH₂O-而构成五元环、为-OCH₂CH₂O-而构成六元环；其前提条件是：假如X_l、X₂一起代表O，-Y-Z-为-C-CH-，结构如I所示，R₁为羟基，R₃、R₄同时为氢，则R₂、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉不同时为氢；假如X_l、X₂一起代表O，-Y-Z-为-C-CH-，结构如I所示，R₁、R₇为甲氧基，R₃、R₄同时为氢，则R₂、R₅、R₆、R₈、R₉不同时为氢；假如X_l、X₂ 一起代表氢，-Y-Z-为-C=C-，结构如II所示，R₁为甲酰基，R₃、R₄同时为氢，则R₂、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉不同时为氢；假如X_l、X₂ 一起代表氢，-Y-Z-为-C=C-，结构如II所示，R₁为羟甲基，R₃、R₄同时为氢，则R₂、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉不同时为氢；假如X_l、X₂ 一起代表氢，-Y-Z-为-C=C-，结构如II所示，R₁为甲氧基甲酰基，R₃、R₄同时为氢，则R₂、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉不同时为氢。