[发明专利]一种多尼培南的制备方法

摘要

本发明涉及一种式1所示的多尼培南的制备方法，所述方法包括以多尼培南中间体Ⅱ为原料，在碱和催化剂存在下，以单一溶剂水为反应溶媒，进行氢化脱保护反应。本发明方法采用单一溶剂水作为反应溶媒，解决了反应溶媒中使用有机溶剂带来的一系列问题，降低了产品降解，提高了产品纯度，且经济、安全、环保，更适合于工业规模化操作。

主权项

1.一种式1所示的多尼培南的制备方法，所述方法包括以多尼培南中间体Ⅱ为原料，在碱和催化剂存在下，以单一溶剂水为反应溶媒，进行氢化脱保护反应，其中：R₁代表H或羟基保护基，优选地，所述羟基保护基为苄基或烯丙基，所述苄基或烯丙基任选地被硝基、氟、氯、溴、碘、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基取代；R₂代表羧基保护基，优选地，R₂为苄基或烯丙基，所述苄基或烯丙基任选地被硝基、氟、氯、溴、碘、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基取代，更优选地，R₂为对硝基苄基；R₃代表氨基保护基，优选地，R₃为苄氧羰基，所述苄氧羰基任选地被硝基、氟、氯、溴、碘、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基取代，更优选地，R₃为对硝基苄氧羰基；R₄代表H或氨基保护基，优选地，氨基保护基为苄氧羰基，所述苄氧羰基任选地被硝基、氟、氯、溴、碘、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基取代，更优选地，氨基保护基为对硝基苄氧羰基。