[发明专利]一类具有抗肿瘤活性的喜树碱衍生物

摘要

本发明提供一类新的具有抗肿瘤活性喜树碱衍生物(基本结构如图)及该类化合物的组合及其应用。本发明的化合物具有很好的水溶性和稳定性，在本类药物中本发明的化合物选择性好，具有很高的治疗指数。该类化合物在肿瘤的药物治疗中有很好的治疗前景。

主权项

1.一类具有以下结构式(1)所示结构的抗肿瘤化合物，其异构体，对应体或可药用的盐：其中R₁代表：H；C₁-C₁₀的直链，支链或环状烷基；F取代的C₁-C₁₀直链，支链或环状烷基；C₁-C₁₀的直链，支链或环状酰基；F取代的C₁-C₁₀直链，支链或环状酰基；C₆-C₁₈的碳芳香环；C₆-C₁₈的含有卤原子(F，Cl，Br，I)，硝基(NO₂)，羟基(OH)，氨基(NH₂)，氰基(CN)取代基的碳芳香环；含有杂原子(N，O，S)的芳香环。X代表：O；NH；NR₆；R₆代表：C₁-C₁₀的直链，支链或环状烷基；F取代的C₁-C₁₀直链，支链或环状烷基；C₁-C₁₀的直链，支链或环状酰基；F取代的C₁-C₁₀直链，支链或环状酰基。R₂代表：H；C₁-C₁₀的直链，支链或环状烷基；F取代的C₁-C₁₀直链，支链或环状烷基。R₃和R₃’代表：相同或不同的H；F；C₁-C₁₀的直链，支链或环状烷基；F取代的C₁-C₁₀直链，支链或环状烷基。R₄代表：在C10位和C11位相同或不同的H；卤素原子(F，Cl，Br，I)；硝基(NO₂)；羟基(OH)；氨基(NH₂)；C₁-C₁₀的直链，支链或环状烷基；F取代的C₁-C₁₀直链，支链或环状烷基；C₁-C₁₀的直链，支链或环状酰基；F取代的C₁-C₁₀直链，支链或环状酰基；在C10位或C11位的OR₇；R₇代表：C₁-C₁₀的直链，支链或环状羰基；F取代的C₁-C₁₀直链，支链或环状羰基；含有N原子的C₁-C₂₀的直链，支链或环状羰基；含有天然或非天然氨基酸以及其组成的多肽C端的羰基。R₅代表：H；C₁-C₁₀的直链，支链或环状羰基；F取代的C₁-C₁₀直链，支链或环状羰基；含有N原子的C₁-C₂₀的直链，支链或环状羰基；含有天然或非天然氨基酸以及其组成的多肽C端的羰基。