[发明专利]含α氨基酸结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其用途有效
| 申请号： | 201110072035.2 | 申请日： | 2011-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN102180826A | 公开（公告）日： | 2011-09-14 |
| 发明（设计）人： | 尤启冬;俞丽琴;陆慧;林克江;杨波 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D209/20 | 分类号： | C07D209/20;C07D401/12;C07D213/82;C07D277/82;C07C237/42;C07C231/12;C07C237/12;C07C237/20;C07C237/10;A61K31/4045;A61K31/454;A61K31/4439;A |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 211198 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含α氨基酸结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂(I)及其其制备方法，本发明还公开了一种中间体(V)，其中Ar、R1、L1、L2、A的定义同说明书，药理实验证明，本发明的化合物对组蛋白去乙酰化酶具有良好的抑制作用，对Class IHDACs表现出显著的选择性，对肿瘤细胞株具有良好的抗增殖活性。 |
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| 搜索关键词： | 氨基酸 结构 组蛋白 乙酰化 抑制剂 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.通式(I)的化合物、其光学异构体、外消旋体、药学上可接受的盐或溶剂化物：![]()
其中Ar表示H、C1-C6的烷基、苯基或吲哚基；R1表示被0～2个Y取代基取代的苯基、含有1～2个选自N、S或O的五元、六元饱和或不饱和杂环或者含有该不饱和杂环的苯并杂环，其中取代基Y是卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、羧基、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或C1-C6的烷基氨基；或R1表示H、C1-C6的烷基或C1-C6的烷基氨基；L1表示共价键或(CH2)n，其中n代表1～6的整数；L2表示共价键、(CH2)n、CO、SO2、COO、CO(CH＝CH)n、CO(CH2)n、CO(CH2)nNH、(CH2)nNH或(CH2)nCONH，其中n代表1～6的整数；R2表示羟基、![]()
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