[发明专利]生物酶手性合成立普妥中间体ATS-5无效

专利信息
申请号: 201110062425.1 申请日: 2011-03-16
公开(公告)号: CN102676597A 公开(公告)日: 2012-09-19
发明(设计)人: 韩国霞;姚亦明;徐霆 申请(专利权)人: 苏州国镝医药科技有限公司
主分类号: C12P13/00 分类号: C12P13/00;C12N15/55;C12N9/14;C12R1/01
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 215123 江苏省苏州市工业园*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种酶法合成(R)-4-氰基-3-羟基-丁酸乙酯(ATS-5,立普妥中间体)及其衍生物的制备方法,其制备过程用以下反应式表示:上式中,R为甲基,乙基(ATS-5),丙基,丁基,或苄基,以及其它C1-C8任意取代烷基。其主要原理是在缓冲溶液中,利用基因重组的卤代醇脱卤酶催化取代化合物I中的氯,得到氰基取代的手性化合物II(ATS-5,R为乙基)。
搜索关键词: 生物酶 手性 成立 中间体 ats
【主权项】:
1.手性酶法合成(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯(ATS-5,立普妥中间体)及其衍生物的制备方法,其制备过程用以下反应式表示:上式中,R为甲基,乙基(ATS-5),丙基,丁基,或苄基,以及其它C1-C8任意取代烷基。其主要原理是在缓冲溶液中,利用基因重组的卤代醇脱卤酶催化取代化合物I中的氯,通过无机酸碱调节pH值,利用有机溶剂提取,得到氰基取代手性化合物II(ATS-5,R为乙基)。
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