[发明专利]生物酶手性合成立普妥中间体ATS-5无效
申请号: | 201110062425.1 | 申请日: | 2011-03-16 |
公开(公告)号: | CN102676597A | 公开(公告)日: | 2012-09-19 |
发明(设计)人: | 韩国霞;姚亦明;徐霆 | 申请(专利权)人: | 苏州国镝医药科技有限公司 |
主分类号: | C12P13/00 | 分类号: | C12P13/00;C12N15/55;C12N9/14;C12R1/01 |
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地址: | 215123 江苏省苏州市工业园*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 生物酶 手性 成立 中间体 ats | ||
1.手性酶法合成(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯(ATS-5,立普妥中间体)及其衍生物的制备方法,其制备过程用以下反应式表示:
上式中,R为甲基,乙基(ATS-5),丙基,丁基,或苄基,以及其它C1-C8任意取代烷基。其主要原理是在缓冲溶液中,利用基因重组的卤代醇脱卤酶催化取代化合物I中的氯,通过无机酸碱调节pH值,利用有机溶剂提取,得到氰基取代手性化合物II(ATS-5,R为乙基)。
2.Agrobacterium tumefaciens卤代醇脱卤酶变体的基因和蛋白序列。变体和野生型的序列有2-12个氨基酸改变。这些变体可更高效催化反应。
3.根据权利要求1所示的手性酶法合成(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯及衍生物,其特征在于:利用大肠杆菌高效表达卤代醇脱卤酶。
4.根据权利要求1所示的手性酶法合成(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯及衍生物,其特征在于:利用这个大肠杆菌工程菌直接催化。
5.根据权利要求1所示的手性酶法合成(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯及衍生物,其特征在于:所述的有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、叔丁醇、己丙醇、四氢呋喃、甲基叔丁醚。
6.根据权利要求1所示的手性酶法合成(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯及衍生物,其特征在于:所用缓冲溶液为无机磷酸及无机磷酸盐。
7.根据权利要求1所示的手性酶法合成(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯及衍生物,其特征在于:保持体系温度在25-40摄氏度之间。
8.根据权利要求1所示的手性酶法合成(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯及衍生物,其特征在于:所用的无机碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾。
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