[发明专利]3β,5α,6β-三羟基甾体化合物及其合成方法和应用

摘要

本发明公开了3β,5α,6β-三羟基甾体类化合物及其合成方法和应用。本发明利用去氢表雄酮、孕酮为原料经环氧化、开环、Wittig反应、还原氢化反应获得目标化合物。其中三个目标化合物对经体外谷氨酸诱导的神经元细胞具有显著的保护作用，并存在量效关系。

主权项

1.3β,5α,6β-三羟基甾体类化合物，其特征在于，具有如下结构：Ⅰ-XⅢ        所述化合物Ⅰ-XⅢ分别是，Ⅰ： R₁=OTBDMS，R₂=R₃=H，R₄=OMe，3-O-叔丁基二甲基硅基-17-甲氧基去氢表雄酮；Ⅱ： R₁=OH，R₂= R₃=O，R₄=OMe，5α,6α-环氧-17-甲氧基-去氢表雄酮；Ⅲ： R₁= R₂= R₃=OH，R₄=OMe，17-甲氧基-雄甾-3β,5α,6β-三醇；Ⅳ： R₁=R₂=R₃= OH，R₄ =CH₂，17-亚甲基-雄甾-3β,5α,6β-三醇；Ⅴ： R₁=R₂=R₃= OH，R₄ = CHCH₃，17-亚乙基-雄甾-3β,5α,6β-三醇；Ⅵ： R₁=R₂=R₃= OH，R₄= CH CH₂CH₃，17-亚丙基-雄甾-3β,5α,6β-三醇；Ⅶ： R₁=R₂=R₃= OH，R₄ = iPr，17-异丙烯基-雄甾-3β,5α,6β-三醇；Ⅷ： R₁=R₂=R₃= OH，R₄ = CH(CH₂)₂CH₃，17-亚丁基-雄甾-3β,5α,6β-三醇；Ⅸ： R₁=R₂=R₃= OH，R₄ =Me，17-甲基-雄甾-3β,5α,6β-三醇；Ⅹ： R₁=R₂=R₃= OH，R₄=Et，17-乙基-雄甾-3β,5α,6β-三醇；Ⅺ： R₁=R₂=R₃= OH，R₄=(CH₂)₂CH₃，17-丙基-雄甾-3β,5α,6β-三醇；Ⅻ： R₁=R₂=R₃= OH，R₄= CH(CH₃)₂，17-异丙基-雄甾-3β,5α,6β-三醇；ⅩⅢ：R₁=R₂=R₃= OH，R₄= CH(CH₂)₃CH₃，17-丁基-雄甾-3β,5α,6β-三醇。