[发明专利]常山酮中间体的制备方法无效

专利信息
申请号: 201110042788.9 申请日: 2011-02-23
公开(公告)号: CN102070514A 公开(公告)日: 2011-05-25
发明(设计)人: 陶晓春;顾春俊;蔡良珍;赵韧;董于虎 申请(专利权)人: 南通远航医药化工有限公司;华东理工大学
主分类号: C07D211/74 分类号: C07D211/74
代理公司: 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人: 薛琦;钟华
地址: 226221 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了如式D或E所示的常山酮中间体的制备方法,其包括下列步骤:步骤(1),将化合物F的溶液滴加到氯甲酸苄酯的溶液中,进行Van Braun反应,制得化合物E;步骤(2),将步骤(1)所得化合物E进行Claisen重排反应,即可。该方法使得Van Braun反应能够进行完全、同时减少了氯甲酸苄酯的用量,提高了反应的效率,并且可在随后的Claisen重排反应中,选择性地得到2-位的产物。在本发明的一较佳实施例中,通过一锅法简化了操作过程,减少了溶剂的用量,提高了选择性,降低了反应的成本,减小了对环境的污染,为常山酮的大规模生产创造了良好的条件。
搜索关键词: 常山 中间体 制备 方法
【主权项】:
1.一种如式E所示的常山酮中间体的制备方法,其特征在于包括下列步骤:将化合物F的溶液滴加到氯甲酸苄酯的溶液中,进行Van Braun反应,即可;
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