[发明专利]一种抗HIV融合多肽CP32M的固液混合策略规模制备方法有效
| 申请号： | 201110041918.7 | 申请日： | 2011-02-22 |
| 公开（公告）号： | CN102180970B | 公开（公告）日： | 2017-05-24 |
| 发明（设计）人： | 戴秋云;付超 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事医学科学院生物工程研究所 |
| 主分类号： | C07K19/00 | 分类号： | C07K19/00;C07K1/20;C07K1/18;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02 |
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| 地址： | 100071*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 一种抗HIV融合多肽CP32M的固液混合策略规模制备方法。本发明提供一种抗HIV融合多肽CP32M(Ac‑VEWNEMTWMEWEREIENYTKLIYKILEESQEQ‑NH2)的制备方法(合成路线见附图)。将目标肽划分为a(Ac‑1‑9‑OH)、b(Fmoc‑10‑21‑OH)、c(H‑22‑32‑NH2)三个片段。按照多肽固相偶联方法合成三个肽片段。b、c片段经液相缩合后脱除Fmoc基团得到中间肽片段，然后再与片段a进行液相缩合得到侧链保护的目标肽，脱除侧链保护基团得到目标粗品。粗品经DEAE弱阴离子交换色谱及规模C18反相HPLC两步纯化得到纯品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 hiv 融合 多肽 cp32m 混合 策略 规模 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种抗HIV融合多肽CP32M“Ac‑VEWNEMTWMEWEREIENYTKLIYKILEESQEQ‑NH2”的固液混合策略规模制备方法，其特征在于，采用固液相混合策略将目标肽划分为三个片段，即片段a“Ac‑VEWNEMTWM”、片段b“EWEREIENYTKL”、片段c“IYKILEESQEQ‑NH2”；片段a与片段b以2‑Cl‑树脂为起始原料，片段c以Sieber树脂为起始原料，三个肽片段‑树脂按照逐步多肽固相偶联方法合成，经温和裂解得到全保护肽片段；b、c片段进行液相缩合后脱除Fmoc保护基团得到中间体肽片段，然后再与片段a进行液相缩合从而得到侧链保护的目标肽，脱除侧链保护基团得到CP32M粗品。
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