[发明专利]一种合成4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯的新方法有效
| 申请号： | 201110029811.0 | 申请日： | 2011-01-27 |
| 公开（公告）号： | CN102070533A | 公开（公告）日： | 2011-05-25 |
| 发明（设计）人： | 黄海波;黄鲁宁;张席妮 | 申请（专利权）人： | 上海科胜药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/90 | 分类号： | C07D233/90 |
| 代理公司： | 上海硕力知识产权代理事务所 31251 | 代理人： | 郭桂峰 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯的新方法。以正丁醛和乙二醛为起始原料，经合环、羟甲基化、氧化、酯化、加成得到4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯，本发明提供的方法反应条件温和、操作简单、便于纯化、单一溶剂可回收利用、生产成本低廉、对环境友好、适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 羟基 甲基 乙基 丙基 咪唑 羧酸 新方法 | ||
【主权项】：
一种合成4‑[1‑羟基‑1‑甲基)乙基]‑2‑丙基咪唑‑5‑羧酸乙酯的新方法，包括以下步骤：(a) 正丁醛与于乙二醛进行合环得到化合物2‑正丙基咪唑；(b) 在碱性条件下，2‑正丙基咪唑与甲醛在极性介质中反应得2‑正丙基‑4,5‑二羟甲基咪唑；(c) 2‑正丙基‑4,5‑二羟甲基咪唑经过硝酸氧化得到2‑正丙基咪唑‑4,5‑二羧酸；(d) 2‑正丙基咪唑‑4,5‑二羧酸经酯化得到2‑正丙基咪唑‑4,5‑二羧酸二乙酯；(e) 2‑正丙基咪唑‑4,5‑二羧酸二乙酯与氯甲基格氏试剂反应得到4‑[1‑羟基‑1‑甲基)乙基]‑2‑丙基咪唑‑5‑羧酸乙酯。
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