[发明专利]一种手性α-二氟甲基取代的α-季碳氨基腈的合成方法有效
| 申请号： | 201110009393.9 | 申请日： | 2011-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN102161631A | 公开（公告）日： | 2011-08-24 |
| 发明（设计）人： | 周剑;刘运林 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07C255/42 | 分类号： | C07C255/42;C07C255/30;B01J31/02 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种手性α-二氟甲基取代的α-季碳氨基腈的合成方法，具体步骤包括，在反应瓶中依次加入催化剂IA或催化剂IB、α-二氟甲基取代的亚胺、添加剂，然后加入溶剂，搅拌待α-二氟甲基取代的亚胺和催化剂溶解并冷却后，加入氰源，然后指定温度范围下搅拌至反应完成后，通过柱层析分离得到目标产物。本发明方法中所采用的催化剂IA是同时包含布朗斯特酸官能团和路易斯碱官能团的化合物，催化剂IB是由分别包含布朗斯特酸官能团和路易斯碱官能团的两类化合物构成的催化体系。本发明方法运用高原子经济性反应，通过简单方便的操作流程，高收率、高对映选择性地合成手性α-二氟甲基取代的α-季碳氨基腈。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 手性 甲基 取代 氨基 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种手性α-二氟甲基取代的α-季碳氨基腈的合成方法，其特征在于，所述方法由如下反应式(I)表示：![]()
依次包括以下步骤：1)在反应瓶中依次加入催化剂IA或催化剂IB、α-二氟甲基取代的亚胺、添加剂，然后加入溶剂，搅拌待所述α-二氟甲基取代的亚胺和催化剂溶解后，再冷却到-78℃至100℃，加入氰源，然后在-78℃至100℃温度范围下搅拌至TLC显示反应完成；2)通过柱层析分离得到目标产物。
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