[发明专利]螺环羟基吲哚类杂环化合物及其制备方法与应用

摘要

本发明公开了螺环羟基吲哚类杂环化合物及其制备方法与应用。涉及一种具有不饱和侧链的含烯醇醚结构的螺环羟基吲哚类杂环化合物及其合成方法。该化合物对肺癌A549细胞和肝癌HepG2细胞具有明显的抑制作用，具有如右图的结构式：结构式中为单键或双键；环外双键可为顺式或反式；Ar＝C_2-14的不饱和烃基，R₁＝H或C_2-14的不饱和烃基或烷烃；R₂＝H或C_1-14不饱和烃基或烷烃或为R₃O，R₄R₅N，其中R₃、R₄、R₅＝H或C_1-14的不饱和烃基或烷烃；该化合物具有适合工业化生产的简便方法和对肺癌A549细胞和肝癌HepG2细胞具有明显的抑制作用活性。

主权项

1.螺环羟基吲哚类杂环化合物，其特征在于具有如下结构式：所述结构式中环外双键为顺式或反式；Ar＝C2-18不饱和烃基、R₁＝H、C1-14的烷基或C2-14的不饱和烃基；R₂＝H、C1-14不饱和烃基或烷烃、R₃O或R₄R₅N，其中R₃、R₄、R₅＝H或C1-14的不饱和烃基或烷烃；所述Ar、R₁、R₂、R₃、R₄和、R₅中涉及的不饱和烃基为含卤素的苯基、Ph、PhZ、PhW、PhC≡C、ZPhC≡C、WPhC≡C、PhC≡C-C≡C、ZPhC≡C-C≡C、WPhC≡C-C≡C、萘、ZPhW或R₆C≡C；R₆＝C3-14的烷基或C3-14的不饱和烃基，所述Z或W＝H、推电子基团或吸电子基团，所述的推电子基团为HO、CH₃O、OC₂H₅、N(CH₃)₂、N(C₂H₅)₂、Cl或Br，吸电子基团是NO₂、CN或CF₃。