[发明专利]Strecker试剂，它们的衍生物，它们的制备方法以及改进的Strecker反应

摘要

提供了Strecker试剂、它们的衍生物和制备方法以及改进的Strecker反应。用于不对称Strecker反应的亲电试剂包括非手性N-磷酰叠氮化物，N-磷酰胺，N-膦酰亚胺和它们的衍生物。用于不对称反应的亲核试剂包括手性联萘酚衍生的叠氮化物，氨基化合物，亚胺以及它们的衍生物，手性和非手性的基于二醇的氰化物及它们的衍生物，手性和非手性的基于二胺的氰化物及它们的衍生物，手性和非手性的基于氨基醇的氰化物及它们的衍生物，手性和非手性的羟基羧酸以及氨基酸衍生的Strecker亲核试剂。制备用于不对称Strecker反应的亲电试剂的方法包括如下反应步骤：a）从非手性二胺合成磷酰氯；b）合成磷叠氮化物；c）合成磷酰胺；d）合成相应的非手性N-膦酰亚胺。新型手性N-膦酰亚胺的不对称催化Strecker反应已开发出优良的对映选择性（高达＞99%ee）和产量（高达＞97%）。

主权项

1.一种用于不对称Strecker反应的亲电试剂，该亲电试剂包括分别具有式（Ⅰ）的结构的非手性N-磷酰叠氮化物，N-磷酰胺，N-膦酰亚胺和它们的衍生物：式(I)其中，Z=N或CH；R¹为具有1-20个碳的烷基，例如异丙基，甲基，乙基，丙基，2-丁基；芳基，CH₂-芳基(例如，苄基)；两个R1可以形成环；R²为具有1-20个碳的烷基，例如异丙基，甲基，乙基，丙基，2-丁基；芳基，CH₂-芳基（例如，苄基）；对甲苯璜酰基，对溴苯磺酰基，甲基磺酰基以及具有1-20个碳的烷基磺酰基，芳基磺酰基；R³为芳基，例如苯基，1-萘基，2-萘基，4-甲基苯，2-甲基苯，4-氯苯，2-氯苯，4-溴苯，2-溴苯，4-碘苯，2-碘苯，4-氟苯，2-氟苯，4-甲氧基苯，2-甲氧基苯，4-苄氧基苯，2-苄氧基苯，4-乙酰氧基苯，2-乙酰氧基苯，2-噻吩基。