[发明专利]*嗪衍生物无效
申请号: | 201080064863.5 | 申请日: | 2010-12-10 |
公开(公告)号: | CN102834384A | 公开(公告)日: | 2012-12-19 |
发明(设计)人: | 桝井盛泰;堀章洋 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07D265/06 | 分类号: | C07D265/06;A61K31/535;A61K31/5355;A61K31/5365;A61P25/16;A61P25/28;A61P27/02;A61P43/00;C07D265/08;C07D413/12;C07D413/14;C07D498/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 孔青;郭文洁 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供作为由于β淀粉状蛋白的产生、分泌和/或沉积而诱发的疾病的治疗或预防药的、例如以下的化合物等。式(I)所示的化合物、其制药上可接受的盐或它们的溶剂合物。(式中,R1、R2a、R2b、R3、R4a、R4b、环A和虚线记载在说明书中)。 | ||
搜索关键词: | 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)所示的化合物、其制药上可接受的盐或它们的溶剂合物,
式中,环A为取代的碳环、或者取代或非取代的杂环,R1为取代或非取代的烷基、取代或非取代的链烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的酰基、氰基、羧基、取代或非取代的烷氧羰基、取代或非取代的链烯氧基羰基、取代或非取代的炔氧基羰基、取代或非取代的氨基甲酰基、取代或非取代的硫代氨基甲酰基、取代或非取代的碳环基、或者取代或非取代的杂环基,R2a和R2b各自独立为氢、取代或非取代的烷基、取代或非取代的酰基、取代或非取代的烷氧羰基、或者取代或非取代的氨基甲酰基,
式中,Rza和Rzb各自独立为氢、卤素、取代或非取代的烷基、取代或非取代的链烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的链烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷硫基、取代或非取代的链烯硫基、取代或非取代的炔硫基、取代或非取代的酰基、羧基、取代或非取代的烷氧羰基、取代或非取代的链烯氧基羰基、取代或非取代的炔氧基羰基、取代或非取代的氨基、取代或非取代的氨基甲酰基、取代或非取代的硫代氨基甲酰基、取代或非取代的碳环基、取代或非取代的碳环氧基、取代或非取代的碳环硫基、取代或非取代的碳环烷基、取代或非取代的碳环烷氧基、取代或非取代的碳环氧基羰基、取代或非取代的杂环基、取代或非取代的杂环氧基、取代或非取代的杂环硫基、取代或非取代的杂环烷基、取代或非取代的杂环烷氧基、或者取代或非取代的杂环氧基羰基,或者Rza和Rzb可以与它们键合的碳原子一起,形成取代或非取代的非芳香族碳环、或者取代或非取代的非芳香族杂环,R3a、R3b、R3c、R4a、R4b和R4c各自独立为氢、卤素、羟基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的链烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的链烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷硫基、取代或非取代的链烯硫基、取代或非取代的炔硫基、取代或非取代的酰基、取代或非取代的酰氧基、氰基、硝基、羧基、取代或非取代的烷氧羰基、取代或非取代的链烯氧基羰基、取代或非取代的炔氧基羰基、取代或非取代的氨基、取代或非取代的氨基甲酰基、取代或非取代的硫代氨基甲酰基、取代或非取代的氨磺酰基、取代或非取代的烷基亚磺酰基、取代或非取代的链烯基亚磺酰基、取代或非取代的炔基亚磺酰基、取代或非取代的烷基磺酰基、取代或非取代的链烯基磺酰基、取代或非取代的炔基磺酰基、取代或非取代的碳环基、取代或非取代的碳环氧基、取代或非取代的碳环硫基、取代或非取代的碳环烷基、取代或非取代的碳环烷氧基、取代或非取代的碳环氧基羰基、取代或非取代的碳环亚磺酰基、取代或非取代的碳环磺酰基、取代或非取代的杂环基、取代或非取代的杂环氧基、取代或非取代的杂环硫基、取代或非取代的杂环烷基、取代或非取代的杂环烷氧基、取代或非取代的杂环氧基羰基、取代或非取代的杂环亚磺酰基、或者取代或非取代的杂环磺酰基,R3a和R3b可以与它们键合的碳原子一起,形成取代或非取代的碳环、或者取代或非取代的杂环,R4a和R4b可以与它们键合的碳原子一起,形成取代或非取代的碳环、或者取代或非取代的杂环,环Q为取代或非取代的碳环、或者取代或非取代的杂环,虚线a、虚线b和虚线c各自独立表示键合的存在或不存在,当虚线a表示键合存在的情况下,R3b和R4b不存在,当虚线b表示键合存在的情况下,R3c不存在,当虚线c表示键合存在的情况下,R4c不存在,Y1和Y2各自独立为-C(R5)(R6)-、-C(R5)=、-N(R7)-、-N=、-S-、-SO-、-SO2-或-O-,Y3和Y4各自独立为-C(R5)(R6)-、-N(R7)-、-S-、-SO-、-SO2-或-O-,R5和R6各自独立为氢、卤素、羟基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的链烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的链烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷硫基、取代或非取代的链烯硫基、取代或非取代的炔硫基、取代或非取代的酰基、取代或非取代的酰氧基、氰基、硝基、羧基、取代或非取代的烷氧羰基、取代或非取代的链烯氧基羰基、取代或非取代的炔氧基羰基、取代或非取代的氨基、取代或非取代的氨基甲酰基、取代或非取代的硫代氨基甲酰基、取代或非取代的氨磺酰基、取代或非取代的烷基亚磺酰基、取代或非取代的链烯基亚磺酰基、取代或非取代的炔基亚磺酰基、取代或非取代的烷基磺酰基、取代或非取代的链烯基磺酰基、取代或非取代的炔基磺酰基、取代或非取代的碳环基、取代或非取代的碳环氧基、取代或非取代的碳环硫基、取代或非取代的碳环烷基、取代或非取代的碳环烷氧基、取代或非取代的碳环氧基羰基、取代或非取代的碳环亚磺酰基、取代或非取代的碳环磺酰基、取代或非取代的杂环基、取代或非取代的杂环氧基、取代或非取代的杂环硫基、取代或非取代的杂环烷基、取代或非取代的杂环烷氧基、取代或非取代的杂环氧基羰基、取代或非取代的杂环亚磺酰基、或者取代或非取代的杂环磺酰基,R7为氢、卤素、羟基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的链烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的链烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的酰基、取代或非取代的酰氧基、氰基、硝基、羧基、取代或非取代的烷氧羰基、取代或非取代的链烯氧基羰基、取代或非取代的炔氧基羰基、取代或非取代的烷基亚磺酰基、取代或非取代的链烯基亚磺酰基、取代或非取代的炔基亚磺酰基、取代或非取代的烷基磺酰基、取代或非取代的链烯基磺酰基、取代或非取代的炔基磺酰基、取代或非取代的氨基甲酰基、取代或非取代的硫代氨基甲酰基、取代或非取代的氨磺酰基、取代或非取代的氨基、取代或非取代的碳环基、取代或非取代的碳环氧基、取代或非取代的碳环硫基、取代或非取代的碳环烷基、取代或非取代的碳环烷氧基、取代或非取代的碳环氧基羰基、取代或非取代的碳环亚磺酰基、取代或非取代的碳环磺酰基、取代或非取代的杂环基、取代或非取代的杂环氧基、取代或非取代的杂环硫基、取代或非取代的杂环烷基、取代或非取代的杂环烷氧基、取代或非取代的杂环氧基羰基、取代或非取代的杂环亚磺酰基、或者取代或非取代的杂环磺酰基,条件是,排除以下化合物:
且环A为以下所示的化合物:
式中,环A′和环B各自独立为取代或非取代的碳环、或者取代或非取代的杂环,Z为-L1′-N(R8)-L2′-,L1′和L2′各自独立为单键;取代或非取代的亚烷基,条件是,取代基为选自下述的1个以上的基:卤素、烷氧基、卤代烷氧基、羟基烷氧基、烷氧基烷氧基、酰基、酰氧基、羧基、烷氧羰基、氨基、酰基氨基、烷基氨基、亚氨基、羟基亚氨基、烷氧基亚氨基、烷硫基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、羟基烷基氨基甲酰基、氨磺酰基、烷基氨磺酰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷基磺酰基烷基氨基、烷基磺酰基亚氨基、烷基亚磺酰基氨基、烷基亚磺酰基烷基氨基、烷基亚磺酰基亚氨基、氰基、硝基、碳环基和杂环基,其中,各自的碳环和杂环可以被选自卤素、烷基、羟基和烷氧基的1个以上的基取代;取代或非取代的亚链烯基,条件是,取代基为选自下述的1个以上的基:卤素、烷氧基、卤代烷氧基、羟基烷氧基、烷氧基烷氧基、酰基、酰氧基、羧基、烷氧羰基、氨基、酰基氨基、烷基氨基、亚氨基、羟基亚氨基、烷氧基亚氨基、烷硫基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、羟基烷基氨基甲酰基、氨磺酰基、烷基氨磺酰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷基磺酰基烷基氨基、烷基磺酰基亚氨基、烷基亚磺酰基氨基、烷基亚磺酰基烷基氨基、烷基亚磺酰基亚氨基、氰基、硝基、碳环基和杂环基,其中,各自的碳环和杂环可以被选自卤素、烷基、羟基和烷氧基的1个以上的基取代;或者取代或非取代的亚炔基,条件是,取代基为选自下述的1个以上的基:卤素、烷氧基、卤代烷氧基、羟基烷氧基、烷氧基烷氧基、酰基、酰氧基、羧基、烷氧羰基、氨基、酰基氨基、烷基氨基、亚氨基、羟基亚氨基、烷氧基亚氨基、烷硫基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、羟基烷基氨基甲酰基、氨磺酰基、烷基氨磺酰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基氨基、烷基磺酰基烷基氨基、烷基磺酰基亚氨基、烷基亚磺酰基氨基、烷基亚磺酰基烷基氨基、烷基亚磺酰基亚氨基、氰基、硝基、碳环基和杂环基,其中,各自的碳环和杂环可以被选自卤素、烷基、羟基和烷氧基的1个以上的基取代,R8为氢、取代或非取代的烷基、取代或非取代的链烯基、取代或非取代的炔基、或者取代或非取代的酰基。
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