[发明专利]可用作SGLT2的抑制剂的化合物的制备方法

摘要

本发明涉及用于制备式(I)化合物：或其可药用盐或溶剂化物的新方法，所述方法包括：式(VII)(VIII)(IX)，使其中M²为锌物种的式(VII)化合物与其中各Z为独立选择的氧保护基团并且其中LG²为离去基团的式(VIII)化合物在醚溶剂和烃溶剂的混合物中反应以生成相应的式(IX)化合物；使式(IX)化合物去保护以生成相应的式(I)化合物。

主权项

1. 一种用于制备式(I)化合物或其可药用盐或溶剂化物的方法，(I)其中环A和环B为如下中的一者：(1)环A为经任选取代的不饱和单环杂环，且环B为经任选取代的不饱和单环杂环、经任选取代的不饱和稠合杂双环或经任选取代的苯环；或(2)环A为经任选取代的苯环，且环B为经任选取代的不饱和单环杂环或经任选取代的不饱和稠合杂双环，其中Y连接至所述稠合杂双环的杂环；或(3)环A为经任选取代的不饱和稠合杂双环，其中所述糖部分X-(糖)和所述-Y-(环B)部分两者均位于所述稠合杂双环的同一杂环上，且环B为经任选取代的不饱和单环杂环、经任选取代的不饱和稠合杂双环或经任选取代的苯环；X为碳原子；Y为-(CH₂)_n-；其中n为1或2；前提条件是，在环A中，X为不饱和键的一部分；所述方法包括：使其中M²为锌物种的式(VII)化合物与其中各Z为独立选择的氧保护基团并且其中LG²为离去基团的式(VIII)化合物；在醚溶剂和烃溶剂的混合物中反应；以生成相应的式(IX)化合物；使式(IX)化合物去保护；以生成相应的式(I)化合物。