[发明专利]抗炎症的2-羰基噻唑和2-羰基恶唑

摘要

分子式为(I)的化合物其中X为O或S；R₁为H、OH、SH、硝基、NH₂、NHC_1-6烷基、N(C_1-6烷基)₂、卤素、卤C_1-6烷基、CN、C_1-6-烷基、OC_1-6烷基、C_1-6烷基COOH、C_1-6烷基COOC_1-6烷基、C_2-6-烯基、C_3-10环烷基、C_6-10芳基、C_1-6烷基C_6-10芳基、杂环基、杂芳基、CONH₂、CONHC_1-6烷基、CON(C_1-6烷基)₂、OCOC_1-6烷基、或是酸性基团，如包含羧基、磷酸盐、次膦酸盐、硫酸盐、磺酸盐、或四唑基基团的组。R₂被定义为R₁或R₁和R₂连接在一起能形成被多达4个R₅基团选择性取代的六元芳环；R₃为H、卤素(优选地F)、或C(卤素)₃(优选地CF₃)；每个R₅被定义同R₁；V₁是共价键或C_1-20烷基基团、或C_2-20单或多不饱和烯基；所述烷基或烯基基团被一个或多个选自O、NH、N(C_1-6烷基)、S、SO、或SO₂的杂原子选择性地打断；M₁是未取代或是C_5-10环状基团或C_5-15芳香基团；以及R₄是H、卤素、OH、CN、硝基、NH₂、NHC_1-6烷基、N(C_1-6烷基)₂、卤C_1-6烷基、C_1-20烷基基团、或C_2-20-单或多不饱和烯基基团，所述C_1-20烷基或C_2-20烯基基团被一个或多个选自O、NH、N(C_1-6烷基)、S、SO、或SO₂的杂原子选择性地打断；附带条件是V₁M₁R₄基团作为一个整体提供了至少4个来自于C(R₃)基团的骨架原子；或其盐、酯、溶剂化物、N-氧化物、或前药；用于治疗慢性炎症状况。

主权项

1.分子式为(I’)的化合物其中X是O或S；R₁是H、OH、SH、硝基、NH₂、NHC_1-6烷基、N(C_1-6烷基)₂、卤素、卤C_1-6烷基、CN、C_1-6-烷基、OC_1-6烷基、C_2-6-烯基、C_3-10环烷基、C_6-10芳基、C_1-6烷基C_6-10芳基、杂环基、杂芳基、CONH₂、CONHC_1-6烷基、CON(C_1-6烷基)₂、OCOC_1-6烷基、C_1-6烷基COOH、C_1-6烷基COOC_1-6烷基或是酸性基团，如包含羧基、磷酸盐、次膦酸盐、硫酸盐、磺酸盐、或四唑基的组。R₂被定义为R₁或R₁和R₂连接在一起能形成被多达4个R₅基团选择性取代的六元芳环；每个R_3′是相同的或不同的且为H、R_a为H或C_1-6烷基的C_1-6烷基COOR_a、卤素(优选地F)、或C(卤素)₃(优选地CF₃)；每个R₅被定义同R₁；V_1′是共价键、-NHCOC_0-6烷基-(即其NH是与CR_3′基团相邻)、C_1-20烷基基团、或C_2-20-单或多不饱和烯基基团；所述烷基或烯基基团被一个或多个选自O、NH、N(C_1-6烷基)、S、SO、或SO₂的杂原子选择性地打断；M₁是未取代或是C_5-10环状基团或C_5-15芳香基团(例如C_6-14芳香基团)；以及R₄是H、卤素、OH、CN、硝基、NH₂、NHC_1-6烷基、N(C_1-6烷基)₂、卤C_1-6烷基、C_1-20烷基基团、或C_2-20-单或多不饱和烯基基团，所述C_1-20烷基或C_2-20烯基基团被一个或多个选自O、NH、N(C_1-6烷基)、S、SO、或SO₂的杂原子选择性地打断；附带条件是V_1′M₁R₄基团作为一个整体提供了至少4个来自于C(R₃)基团的骨架原子；或其盐、酯、溶剂化物、N-氧化物、或前药用于治疗慢性炎症状况。