[发明专利]作为溶血磷脂酸受体拮抗剂的多环化合物有效
申请号: | 201080054537.6 | 申请日: | 2010-09-29 |
公开(公告)号: | CN102656168A | 公开(公告)日: | 2012-09-05 |
发明(设计)人: | R.克拉克;B.A.斯特恩斯;L.赵;T.J.塞德斯;D.沃尔科茨;J.M.阿鲁达;D.N.扎拉坦 | 申请(专利权)人: | 艾米拉医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D413/06 | 分类号: | C07D413/06;C07D413/12;C07D413/04;C07D261/14;A61K31/42;A61K31/4245;A61K31/4427;A61P11/06;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本申请描述了作为溶血磷脂酸受体拮抗剂的化合物。还描述了包含本申请所述化合物的药物组合物和药品,以及单独地和与其它化合物组合地使用这种拮抗剂治疗LPA依赖性或LPA介导的病症或疾病的方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 溶血 磷脂酸 受体 拮抗剂 环化 | ||
【主权项】:
1.具有式(I)的结构的化合物,或其药学上可接受的盐:
式(I)其中,R1为-CO2RD、-C(=O)NHSO2RE、-C(=O)N(RD)2、-CN或四唑基;RD为H或C1-C6烷基;RE为C1-C6烷基或取代或未取代的苯基;L2不存在,或者为-C(=O)-、-N(RD)-、取代或未取代的C1-C4亚烷基或取代或未取代的C1-C4亚杂烷基,其中如果L2为取代的,则L2取代有R12,其中R12为F、C1-C4烷基、-OH或-ORD;环A为取代或未取代的苯基,或取代或未取代的单环的C1-C5亚杂芳基,其中如果环A为取代的,则环A取代有1或2个R14,每个R14独立选自卤素、-CN、-OH、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基、C1-C4烷氧基和C1-C4杂烷基;L4不存在,或者为取代或未取代的C1-C4亚烷基,其中如果L4为取代的,则L4取代有R13,其中R13为F、C1-C4烷基、-OH或-ORD;R5为H或C1-C4烷基;每个RA独立选自卤素、-CN、-OH、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基、C1-C4烷氧基和C1-C4杂烷基;每个RB独立选自卤素、-CN、-OH、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基、C1-C4烷氧基和C1-C4杂烷基;每个RC独立选自卤素、-CN、-OH、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基、C1-C4烷氧基和C1-C4杂烷基;m为0、1或2;n为0、1或2;p为0、1或2;r为1、2、3或4。
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