[发明专利]抗菌氨基糖苷类类似物无效
申请号: | 201080050746.3 | 申请日: | 2010-10-08 |
公开(公告)号: | CN102596981A | 公开(公告)日: | 2012-07-18 |
发明(设计)人: | 詹姆士·布拉德利·阿根;保拉·朵兹欧;亚当·亚伦·罗德伯鲁姆;达林·詹姆士·希尔德布兰德;蒂莫西·罗伯特·凯恩;弥迦·詹姆士·格列德特;马丁·舍灵汉姆·里恩塞尔 | 申请(专利权)人: | 尔察祯有限公司 |
主分类号: | C07H15/232 | 分类号: | C07H15/232;A61K31/7036;A61P31/04 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;阴亮 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
公开了具有抗菌活性的化合物。所述化合物具有下列结构(I),包括其立体异构体、药物可接受的盐以及前药,其中Q1、Q2、Q5、R1、R2、R3、Z1和Z2如本文所定义。还公开了这类化合物的制备和使用方法以及包含这类化合物的药物组合物。 |
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搜索关键词: | 抗菌 氨基 糖苷 类似物 | ||
【主权项】:
1.具有下列结构(I)的化合物或其立体异构体、前药或药物可接受的盐:
其中:Q1为羟基、受保护的羟基、氨基或受保护的氨基;Q2为:![]()
Q5为羟基、受保护的羟基、氨基或受保护的氨基;各个R1和R2独立地为氢或氨基保护基团;各个R3独立地为氢或羟基保护基团;各个R4和R5独立地为氢或被一个或多个卤素、羟基或氨基任意取代的C1-C6烷基;各个R6独立地为氢、卤素、羟基、氨基或C1-C6烷基;或R4和R5与其连接的原子一起能形成具有4至6个环原子的杂环,或R5和一个R6与其连接的原子一起能形成具有3至6个环原子的杂环,或R4和一个R6与其连接的原子一起能形成具有3至6个环原子的碳环;各个n独立地为0至4的整数;以及各个Z1和Z2独立地为氢或-OR3,其中(i)Z1和Z2中的至少一个为H,(ii)R4和R5中的至少一个为取代的C1-C6烷基或至少一个R6为卤素、羟基或氨基,以及(iii)与Z1和Z2所连接的两个邻近的-CH-基团可任选形成双键。
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