[发明专利]二环杂芳基的醚衍生物无效
申请号: | 201080050656.4 | 申请日: | 2010-09-10 |
公开(公告)号: | CN102596963A | 公开(公告)日: | 2012-07-18 |
发明(设计)人: | 陈蓓;R·A·费尔赫斯特;A·弗劳尔舍默;P·菲雷;V·瓜格纳诺;蒋松春;陆文硕;T·H·马尔西利耶;C·麦卡蒂;P-Y·米歇里斯;F·施陶费尔;S·斯图兹;A·沃佩尔 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司;IRM责任有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及式I化合物,其中取代基如说明书中所定义;本发明还涉及制备该化合物的方法;包含该化合物的药物组合物;作为药物的该化合物;用于治疗增殖性疾病的该化合物。 |
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搜索关键词: | 二环杂芳基 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I化合物或其盐
其中A1代表N、A2代表C、A3代表N且A4代表CH;或A1代表CH、A2代表N、A3代表C且A4代表N;R1a和R1b与它们所连接的原子一起形成具有1-3个氧原子、0-3个氮原子和0-2个硫原子的3-12元单环或二环、饱和或部分饱和的杂环基;所述的杂环基任选地被1至3个彼此独立地选自下列的取代基所取代:C1-7烷基;C1-7烷氧基;卤素;氰基;羟基;氧代;硝基;氨基;C1-7烷基氨基;和二(C1-7烷基)氨基;且R1c代表氢或C1-7烷基;或R1a和R1b和R1c与它们所连接的原子一起形成具有1-3个氧原子、0-3个氮原子和0-2个硫原子的6-12元二环饱和或部分饱和的杂环基;所述的杂环基任选地被1至3个彼此独立地选自下列的取代基所取代:C1-7烷基;C1-7烷氧基;卤素;氰基;羟基;氧代;硝基;氨基;C1-7烷基氨基;和二(C1-7烷基)氨基;或R1a代表支链C3-8烷基或C3-10环烷基;R1b代表氢或C1-7烷基;且R1c代表氢或C1-7烷基;m代表1或2;n代表1或2;A5-R2代表N-R2、NC(H)R2R3、CR2R3或CR3-CH2-R2;R3代表氢、C1-7烷基或羟基;并且R2代表具有1-3个氮原子、0-3个氧原子和0-3个硫原子的3-12元单环或二环、饱和或部分饱和的杂环基;所述的杂环基任选地被1至4个彼此独立地选自下列的取代基所取代:卤素;氰基;氧代;羟基;羧基;氨基;硝基;SO2R4;COR5;C1-7烷基;任选地被一个羟基取代的卤代C1-7烷基;C1-7烷氧基;羟基-C1-7烷基;哌嗪基C1-3烷基;氨基羰基;C1-7烷基氨基羰基;和二(C1-7烷基)氨基羰基;或R2代表OH;SH;C1-7烷氧基;C1-7烷硫基;任选地被一个SO2R4或NHR4基团取代的C1-7烷基;NHR5;NHC(O)R5;NHC(O)NHR5;NHC(O)OR5;SO2R4;NHSO2R5;NHNHC(O)R4;任选地被一个甲基、CH2OH或C(O)OR7取代的咪唑基;任选地被一个甲基取代的四唑基;或
唑基;或R2和R3与
部分一起形成5,7-二氧杂-螺[3.4]辛烷基、5-氧杂-7-氮杂-螺[3.4]辛烷基或5-氧杂-8-氮杂-螺[3.5]壬烷基,它们均任选地被1至3个彼此独立地选自下列的取代基所取代:卤素;氰基;氧代;羟基;氨基;硝基;C1-7烷基;C1-7烷氧基;羟基-C1-7烷基;氨基羰基;C1-7烷基氨基羰基;和二(C1-7烷基)氨基羰基;R4代表氢或C1-7烷基;并且R5代表氢;C1-7烷基;羟基-C1-7烷基;C1-7烷基;卤素;任选地被1个或2个C1-3烷基取代的C3-7环烷基;任选地被一个C1-3烷基取代的哌嗪基;四氢吡喃基;任选地被一个甲基或氰基取代的吡啶基。
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