[发明专利]氟取代的2-芳基-3,5-二氰基-4-吲唑基-6-甲基-1,4-二氢吡啶和其用途有效
申请号: | 201080050319.5 | 申请日: | 2010-11-08 |
公开(公告)号: | CN102666525A | 公开(公告)日: | 2012-09-12 |
发明(设计)人: | A.瓦卡洛波洛斯;M.米歇尔斯;K.齐默曼;N.托伊施;M.洛贝尔;K.恩格尔 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;C07D413/14;A61K31/4439;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 赵苏林;林森 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及具有蛋白质酪氨酸激酶抑制活性的新的氟取代的2-芳基-3,5-二氰基-4-(1H-吲唑-5-基)-6-甲基-1,4-二氢吡啶衍生物、其制备方法和其用于治疗c-Met-介导的疾病或c-Met-介导的病症的用途,尤其是癌症及其它增殖病症。 | ||
搜索关键词: | 取代 芳基 二氰基 吲唑基 甲基 二氢吡啶 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物
(I),其中Ar是苯基或5-或6-元杂芳基,其各自可以被一或两个独立地选自下列的取代基取代:氟,氯,溴,氰基,硝基,(C1-C4)-烷基,(C1-C4)-烷氧基,氨基和单(C1-C4)-烷基氨基,其中所述(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷氧基取代基可以进一步被至多三个氟原子取代,R1是氢或氟,R2是氢或甲基,R3是氢或氟,和R4是氢或(C1-C4)-烷基,或其可药用盐、水合物和/或溶剂化物。
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