[发明专利]吡嗪酮凝血酶抑制剂及其中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201080049906.2 | 申请日： | 2010-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN102711481A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | 雷古瑞·布基·雷迪;乌帕拉帕利·桑帕施库马尔;尼拉姆·萨胡;贾瓦吉·卡鲁娜卡拉·拉奥;加德·布拉马·雷迪 | 申请（专利权）人： | 戴尔柯若恩制药有限公司 |
| 主分类号： | A01N57/00 | 分类号： | A01N57/00;A61K31/675 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 李丙林;刘书芝 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 一种用于制备3-氟-2-吡啶基甲基-3-(2，2-二氟-2-(2-吡啶基)乙氨基)-6-氯吡嗪-2-酮-1-乙酰胺及其中间体的改进的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 吡嗪酮 凝血酶 抑制剂 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备式(I)的化合物的方法：![]()
其中使2，2-二氟-2-(2-吡啶基)乙胺或其盐(K2)与3-氯吡嗪(1H)-2-酮-1-乙酸乙酯(K3)反应，以形成3-(2，2-二氟-2-(2-吡啶基)乙氨基)-吡嗪(1H)-2-酮-1-乙酸乙酯(K)，氯化，并进一步与2-氨甲基-3-氟吡啶或其盐(K1)反应以形成3-氟-2-吡啶基甲基-3-(2，2-二氟-2-(2-吡啶基)乙氨基)-6-氯吡嗪-2-酮-1-乙酰胺，式(I)的化合物，改进包括：使用雷尼镍，可选地在酸存在的情况下，还原2-氰基-3-氟吡啶，以形成2-氨甲基-3-氟吡啶或其盐(K1)；使2，2-二氟-2-吡啶-2-基乙醇与4-甲苯磺酰氯反应以形成4-甲苯磺酸2，2-二氟-2-吡啶-2-基乙酯，其转化为式(K2)的化合物；以及可选地纯化所述式(I)的化合物。
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