[发明专利]用于治疗神经学上的功能失调的MGLUR4变构增效剂、组合物和方法

摘要

有效用作亲代谢性谷氨酸受体亚类4(mGluR4)变构增效剂/正向变构调节剂的化合物及其应用。

主权项

1.用于治疗哺乳动物中神经传递机能障碍及其他与亲代谢性谷氨酸受体4(mGluR4)活性有关的疾病状态的方法，包括对哺乳动物共同给药至少一个化合物，给药所述化合物的剂量或者数量能够有效治疗该哺乳动物的机能障碍，该化合物具有的结构可以通过下式表示：其中，W、X、Y和Z独立的是CH、N或者CR3；在其中，A选自O或者S；其中，R1选自任选的被一个或者一个以上的R8所取代的杂芳基、芳基或者环，例如，C3-8元的、包含C、O、S或者N的、任选地被一个或者一个以上的R8所取代的环；其中，R2选自：H、卤素、CF3、C1-6烷基、C3-10环烷基；其中R3选自：H、卤素、CF3、C1-6烷基、C3-10环烷基；其中R2可以与R3化合形成羰基、硫代羰基、或者一种环，例如一种C3-8元的、包含C、O、S或者N的、任选地被一个或者一个以上的R8取代的环；其中R4选自H、C1-6烷基、C3-10环烷基、芳基、选择性地被一种或者一种以上R7取代的杂芳基；其中R4和R5可以环化形成一种C3-8元的、包含C、O、S或者N的、任选地被一个或者一个以上的R8取代的环；其中，R5选自：H、C1-6烷基、C3-10环烷基、芳基、任选地被一种或者一种以上R8取代的杂芳基；其中R5和R6可以环化形成一种C3-7元的、包含C、O、S或者N的、任选地被一种或者一种以上R8取代的环；其中R6选自：H，C1-6烷基，C3-10环烷基，芳基，任选地被一种或者一种以上R8取代的杂芳基。R5和R6可以环化，从而形成C3-7元的、包含C、O、S或者N的、任选地被一个或者一个以上的R7取代的环；其中，R7选自：H、卤素、C1-6烷基、C3-10环烷基、OC1-6烷基、芳基、杂芳基、CONR1R2、CN或者CF3；并且其中，R8选自OH、NR1R2、卤素、C1-6烷基、C3-10环烷基、CN、CONR1R2、SO2NR1R2、OC1-6烷基、CF3、或者其药学上可接受的盐或者其药学上可接受的衍生物。