[发明专利]用作蛋白激酶调节剂的稠合喹啉类化合物无效

专利信息
申请号: 201080047400.8 申请日: 2010-08-26
公开(公告)号: CN102596969A 公开(公告)日: 2012-07-18
发明(设计)人: F·皮埃尔;M·哈达齐;C·F·里根;D·M·利克曼 申请(专利权)人: 赛林药物股份有限公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;C07D513/04;A61K31/429;A61P35/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 李华英
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明部分涉及具有某些生物活性的式(I)分子,所述生物活性包括但不限于抑制细胞增殖,调节蛋白激酶活性和调节聚合酶活性。本发明的分子可调节蛋白激酶CK2活性、Pim激酶活性和/或FMS样酪氨酸激酶(Fit)活性。本发明还部分涉及使用这类分子(I)的方法,其中取代基如权利要求中所定义。
搜索关键词: 用作 蛋白激酶 调节剂 喹啉 化合物
【主权项】:
1.具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物和/或前药:其中:Z1、Z2和Z3独立地选自S、N、CR1和O,条件是Z1、Z2和Z3中至多一个是O,且包含Z1、Z2和Z3的环是芳香环;L是选自键、NR2、O、S、CR3R4、CR3R4-NR5、CR3R4-O-和CR3R4-S的连接基;其中各R1、R2、R3、R4、R5和R6独立地是H,或任选取代的成员,所述成员选自:C1-C8烷基、C2-C8杂烷基、C2-C8烯基、C2-C8杂烯基、C2-C8炔基、C2-C8杂炔基、C1-C8酰基、C2-C8杂酰基、C6-C10芳基、C5-C12杂芳基、C7-C12芳基烷基和C6-C12杂芳基烷基,或卤代基、OR、NR2、NROR、NRNR2、SR、SOR、SO2R、SO2NR2、NRSO2R、NRCONR2、NRCSNR2、NRC(=NR)NR2、NRCOOR、NRCOR、CN、COOR、CONR2、OOCR、COR或NO2,其中各R独立地是H或C1-C8烷基、C2-C8杂烷基、C2-C8烯基、C2-C8杂烯基、C2-C8炔基、C2-C8杂炔基、C1-C8酰基、C2-C8杂酰基、C6-C10芳基、C5-C10杂芳基、C7-C12芳基烷基或C6-C12杂芳基烷基,且其中同一原子或相邻原子上的两个R可连接形成3-8元环,所述3-8元环任选地包含一个或多个N、O或S;且各R基团和通过将两个R基团连接在一起而形成的各环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:卤代基、=O、=N-CN、=N-OR′、=NR′、OR′、NR′2,SR′、SO2R′、SO2NR′2、NR′SO2R′、NR′CONR′2、NR′CSNR′2、NR′C(=NR′)NR′2、NR′COOR′、NR′COR′、CN、COOR′、CONR′2、OOCR′、COR′和NO2,其中各R′独立地是H、C1-C6烷基、C2-C6杂烷基、C1-C6酰基、C2-C6杂酰基、C6-C10芳基、C5-C10杂芳基、C7-12芳基烷基或C6-12杂芳基烷基,其中的各基团任选地被一个或多个选自以下的基团取代:卤代基、C1-C4烷基、C1-C4杂烷基、C1-C6酰基、C1-C6杂酰基、羟基、氨基和=O;且其中同一原子或相邻原子上的两个R′可连接形成3-7元环,所述3-7元环任选地包含至多3个选自N、O和S的杂原子;且R3和R4在同一原子或相邻连接原子上时可任选地连接在一起形成任选取代的3-8元环烷基或杂环烷基;W是烷基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基,其中各基团可以被取代;X是极性取代基;且m是0-2。
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