[发明专利]作为GPR119活性调节剂的化合物和组合物无效
申请号: | 201080045317.7 | 申请日: | 2010-10-01 |
公开(公告)号: | CN102686579A | 公开(公告)日: | 2012-09-19 |
发明(设计)人: | M·阿奇米奥拉;C·考;R·艾普勒;G·勒莱斯;J·麦克姆;V·尼库林 | 申请(专利权)人: | IRM责任有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/14;C07D413/06;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/495;A61K31/44;A61P3/10 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 隋晓平;黄革生 |
地址: | 英属百慕大*** | 国省代码: | 百慕大群岛;BM |
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摘要: | 本发明提供化合物、含有这些化合物的药用组合物以及采用这些化合物治疗或预防与GPR119活性有关的疾病或疾病的方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 gpr119 活性 调节剂 化合物 组合 | ||
【主权项】:
1.化合物,该化合物选自式I的化合物:
其中:n选自0、1、2、3和4;R1选自-X1S(O)0-2X2R4a、-X1C(O)OX2R4a、-X1C(O)X2R4a、-X1S(O)0-2X2OR4a 、-X1C(O)NR4bX2R4a 、-X1S(O)0-2X2C(O)R4a 、-X1S(O)0-2X2C(O)OR4a、-X1S(O)0-2X2OC(O)R4a和-X1S(O)0-2NR4aR4b;其中X1选自键、O、NR5aR5b和C1-4亚烷基;X2选自键和C1-4亚烷基;R4a选自氢、卤素、羟基、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C6-10芳基、杂芳基、C3-8杂环烷基和C3-8环烷基;其中所述R4a的芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基任选被1-3个独立选自下列的基团取代:羟基、卤素、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基、氰基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷氧基、C6-10芳基-C1-4烷氧基和-X3C(O)OX4R5c;其中R4b选自氢和C1-6烷基;且R5a和R5b独立选自氢和C1-6烷基;其中X3和X4独立选自键和C1-4亚烷基;R5c选自氢和C1-6烷基;R2独立选自氢、卤素、羟基、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷氧基、-C(O)R6和-C(O)OR6;其中R6选自氢和C1-6烷基;R20选自氢和甲基;W1和W2独立选自CR7和N;其中R7选自氢、卤素、氰基、C1-6烷基和-C(O)OR8;其中R8选自氢和C1-6烷基;Y1选自CH2和C(O);或者Y1和W2一起形成双键,其中W2为C且Y1为CH;Y2、Y3、Y6和Y7独立选自N和CR9,其中Y2、Y3、Y6和Y7中至少两个为CR9;其中R9选自氢、卤素、羟基、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷氧基、-C(O)R10和-C(O)OR10;其中R10选自氢和C1-6烷基;Y4选自O、CR11aR11b、NR11a和S(O)0-2;每个R11a和R11b独立选自氢和C1-6烷基;其中R11a或R11b烷基任选被下列基团取代:羟基、C1-4烷基、卤素、卤素取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素取代的C1-4烷氧基和-NR12aR12b;其中R12a和R12b独立选自氢和C1-4烷基;Y5选自(CR13aR13b)1-3;其中R13a和R13b独立选自氢、卤代和C1-6烷基;其中R13a或R13b的烷基任选被1-5个独立选自下列的基团取代:羟基、C1-4烷基、卤素、卤素取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基和卤素取代的C1-4烷氧基;或者R13a和R3与它们所连接的原子一起形成氧杂环丁-3-基;R3选自C6-10芳基和杂芳基;其中所述R3的芳基或杂芳基任选被1-4个R14基团取代,其中每个R14独立选自氢、C1-6烷基、卤素、氰基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷氧基、C3-8环烷基和C1-10杂环烷基;其中R14的烷基、环烷基、杂环烷基和烷氧基任选被1-3个选自下列的基团取代:C1-6烷基、卤素、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基和卤素取代的C1-6烷氧基;及其可药用盐。
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