[发明专利]新颖的2,3-二氢-1H-咪唑并{1,2-a}嘧啶-5-酮衍生物,其制备和其药物用途

摘要

本发明涉及用作药物的新颖的式(I)物质，其中R₁为任选取代的-L-芳基或-L-杂芳基，其中L为：烷基或CO，或者R₁为L’-X，所述L’为烷基且X为O或S；R₂为H或烷基；R₃为任选被卤素取代的烷基；以及R₄为氢或卤素；其中所述物质可以为其任意异构体形式和其盐。

主权项

1.式(I)产物：其中：R1表示-L-芳基或-L-杂芳基基团，其中L表示：含有1-6个碳原子且任选取代有羟基基团的直链或支链烷基基团，或CO基团，或L’-X基团，其中L’表示含有1-6个碳原子的直链或支链烷基基团，且X为氧原子或硫原子；所述芳基和杂芳基基团任选取代有选自下述的可相同或者不同的一个或多个基团：卤素原子、羟基、CN、硝基-、-COOH、-COO烷基、-NRxRy、-CONRxRy、-NRxCORy、-NRxCO₂Rz、-CORy、烷氧基、苯氧基、烷基硫基、烷基、环烷基和杂环烷基基团；后面的烷氧基、苯氧基、烷基硫基、烷基和杂环烷基基团本身任选取代有选自下述的可相同或者不同的一个或多个基团：卤素原子和NRvRw；所述杂环烷基和杂芳基基团可额外含有氧代基团；R2表示氢原子或烷基基团；R3表示任选取代有一个或多个卤素原子的烷基基团；R4表示氢原子或卤素原子；NRxRy为：Rx表示氢原子或烷基基团且Ry表示氢原子或环烷基基团或烷基基团，所述环烷基基团或烷基基团任选取代有选自下述的可相同或者不同的一个或多个基团：羟基、烷氧基、NRvRw和杂环烷基基团；或Rx和Ry与它们连接的氮原子形成含有3-10个环成员的环状基团，所述环状基团任选含有选自O、S、NH和N-烷基中的一个或多个其它杂原子，所述环状基团为任选取代的；NRvRw为：Rv表示氢原子或烷基基团且Rw表示氢原子或环烷基基团或烷基基团，所述环烷基基团或烷基基团任选取代有选自下述的可相同或者不同的一个或多个基团：羟基、烷氧基和杂环烷基基团；或Rv和Rw与它们连接的氮原子形成含有3-10个环成员的环状基团，所述环状基团任选含有选自O、S、NH和N-烷基中的一个或多个其它杂原子，所述环状基团为任选取代的；Rx和Ry或Rv和Rw分别与它们连接的氮原子可形成的环状基团任选取代有选自下述的可相同或者不同的一个或多个基团：卤素原子、烷基、羟基、氧代、烷氧基、NH₂、NH烷基和N(烷基)₂基团；Rz表示除氢以外的Ry值；-NRxCORy、-CORy和NRxCO₂Rz基团中的Rx、Ry和Rz选自上述针对Rx、Ry和Rz所指明的含义；所有上述的烷基、烷氧基和烷基硫基基团为直链或支链的并且含有1-6个碳原子，所述式(I)产物可以为所有可能的外消旋体形式、对映异构体形式和非对映异构体形式，也可以为所述式(I)产物与无机酸和有机酸的加成盐或式(I)产物与无机碱和有机碱的加成盐。